Продукты

Венетоклакс (ABT-199, GDC-0199) — первый в своем классе биодоступный низкомолекулярный ингибитор белка B-клеточной лимфомы 2 (BCL-2) при пероральном приеме. Структурно Венетоклакс имеет сложное гетероциклическое ядро, закрепленное биарилсульфонамидным фармафором, с нитрозамещенным бензолсульфонамидным фрагментом и тетрагидропирансодержащим заместителем, которые вместе обеспечивают исключительную селективность в отношении BCL-2 по сравнению с другими антиапоптотическими членами семейства BCL-2.

Абемациклиб (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) представляет собой обратимый АТФ-конкурентный ингибитор циклинзависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Структурно абемациклиб имеет 2-аминопиримидиновое ядро, замещенное фторированным бензимидазольным фрагментом, и N-этилпиперазинилметилпиридиновую боковую цепь. Молекула содержит два атома фтора, восемь атомов азота и молекулярный каркас, который обеспечивает мощное и селективное ингибирование CDK4/циклин D1 по сравнению с комплексами CDK6/циклин D1.

Олапариб (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) является первым в своем классе биодоступным для перорального применения низкомолекулярным ингибитором поли(АДФ-рибозо)-полимеразы (PARP) 1 и 2. Структурно Олапариб имеет фталазиноновое ядро, замещенное фторбензильной группой, и пиперазиновое кольцо, несущее циклопропанкарбонил. часть. Молекула содержит каркас фталазин-1(2H)-он, который необходим для ингибирующей активности PARP, при этом пиперазиновое кольцо обеспечивает ключевые взаимодействия внутри активного центра PARP.

Рукапариба фосфат (CAS 459868-92-9, фосфат AG014699, фосфат PF-01367338) представляет собой фосфатную соль рукипариба, ингибитора трициклической индол-поли(АДФ-рибозы)-полимеразы (PARP) с потенциальной химиосенсибилизирующей, радиосенсибилизирующей и противоопухолевой активностью. Структурно фосфат рукавапариба имеет трициклическое индольное ядро ​​с фторированным ароматическим кольцом и метиламинометилфенильным заместителем.

Нинтеданиб (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) представляет собой низкомолекулярный ингибитор киназы, используемый при лечении идиопатического легочного фиброза (ИЛФ), интерстициального заболевания легких, связанного с системным склерозом, и некоторых типов рака, включая немелкоклеточный рак легких. Структурно Нинтеданиб имеет индольное ядро ​​с метилпиперазинилацетамидным заместителем и метиламинокарбонильной фенильной группой.

Балоксавир (CAS 1985605-59-1, балоксавировая кислота, BXA, S-033447) — первый в своем классе кэп-зависимый ингибитор эндонуклеазы, показанный для лечения острого неосложненного гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы проявляются в течение не более 48 часов. Структурно балоксавир имеет уникальное бициклическое ядро ​​с кольцевой системой дифторированного бензотиепина, соединенной с каркасом триазатрициклического диона.