Продукты

Варениклин (CAS 249296-44-4) является частичным агонистом никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2 (nAChR), разработанным как средство для прекращения курения. По химическому составу варениклин представляет собой 7,8,9,10-тетрагидро-6,10-метано-6H-пиразино[2,3-h][3]бензазепин, имеющий уникальную конденсированную кольцевую систему пиразино-бензазепина, структурно родственную алкалоиду цитизину.

Тенелиглиптин (CAS 760937-92-6) является мощным, перорально активным, конкурентоспособным и длительно действующим ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). По химическому составу тенелиглиптин представляет собой (2S,4S)-4-[4-(3-метил-1-фенил-1H-пиразол-5-ил)пиперазин-1-ил]-1-(1,3-тиазолидин-3-ил)бутан-1,4-дион, обладающий уникальной тиазолидиновой кольцевой структурой, которая имеет решающее значение для его биологической активности.

Децитабин (CAS 2353-33-5) представляет собой аналог нуклеозида цитидина и мощный ингибитор ДНК-метилтрансферазы (DNMT), химически известный как 5-аза-2'-дезоксицитидин. Структурно децитабин представляет собой аналог дезоксицитидина, в котором углерод в 5-положении цитозинового кольца заменен азотом, образуя 5-азацитозиновый фрагмент, который включается в ДНК во время репликации. Эта уникальная структурная особенность позволяет децитабину образовывать ковалентный комплекс с ДНК-метилтрансферазами, что приводит к ингибированию ферментов и последующему гипометилированию ДНК.

Софосбустат (CAS 1190307-88-0) представляет собой пролекарство-аналог нуклеотидов, которое действует как мощный ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС). С химической точки зрения Софосбувир представляет собой изопропил (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксопиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метилоксолан-2-ил]метоксифеноксифосфорил]амино]пропаноат, обладающий уникальной фосфорамидатной пролекарственной группой, которая обеспечивает эффективную внутриклеточную доставку и активацию.

Фезотеродин (CAS 250214-44-9) представляет собой синтетический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, имеющий фенилпропиламиновое ядро ​​с функциональностью гидроксиметилфенилового эфира. Молекула разработана как пролекарство, которое быстро деэтерифицируется in vivo до активного метаболита 5-гидроксиметилтолтеродина (5-ГМТ), который также является активным метаболитом толтеродина.

Элуксадолин (CAS 864821-90-9) представляет собой синтетический перорально активный модулятор смешанных опиоидных рецепторов, имеющий сложную пептидомиметическую структуру. Молекула имеет уникальный фармакологический профиль, который сочетает в себе агонистическую активность к ?-опиоидным рецепторам с антагонизмом к δ-опиоидным рецепторам, проявляя при этом минимальное сродство к κ-опиоидным рецепторам.