Рекомендации по разработке и пути синтеза брекспипразола

Введение

---

Таблетки Брекспипразола представляют собой атипичный антипсихотический препарат, в основном используемый для лечения психических расстройств, таких как шизофрения и биполярное расстройство. Он работает путем модуляции баланса нейромедиаторов в мозге, облегчая психиатрические симптомы и улучшая настроение пациентов. Брекспипразол, первоначально разработанный совместно датской компанией Lundbeck Pharmaceuticals и японской Dainichi Pharma, был одобрен FDA в 2015 году для лечения шизофрении и в качестве вспомогательной терапии при большом депрессивном расстройстве. В мае 2023 года FDA США расширило показания, включив в них возбуждение у пациентов с болезнью Альцгеймера. 28 июня 2024 года брекспипразол был одобрен в Китае для лечения шизофрении. 

Номер CAS  913611-97-9

MглазковыйFормула  C₂₅H₂₇N₃O₂S

MглазковыйWвосемь  433.57

CгеморрагическийNя  7-(4-(4-(бензо[b]тиофен-4-ил)пиперазин-1-ил)бутокси)хинолин-2(1H)-он.

 

RэтросинтетическийAанализ：

---

 

 

Статус патента

---

Срок действия основного патента на брексипразол в Китае (ZL200680011923.0) истекает в апреле 2026 года, и его рынок столкнется с конкуренцией со стороны непатентованных лекарств. После одобрения брексипразола для внутреннего маркетинга ведущие фармацевтические компании уже инициировали целенаправленные стратегии по захвату доли рынка.

 

 

Синтетический маршрут

---

 

（1）Нуклеофильное замещение по положению фтора

 

（2）Этилмеркаптат и бензальдегид реагируют с образованием бензотиофена (меркаптогруппа при α-углероде атакует альдегидную группу).

 

（3）БокРеакция раскисления, катализируемая одновалентной медью, при которой кислота удаляет Boc-группу..

 

（4）Нуклеофильное замещение (контроль примесей соединения 7 имеет решающее значение)

 

（5）Нуклеофильное замещение (Соединение 5 может быть выбрано в качестве исходного материала, отвечающего требованиям ICH к выбору исходного материала).

 

 

Ссылки

---

[1] Ву, К.; Чен, В.; Цзян, Д.; Цзян, X.; Шен, Дж. Улучшенный синтез 4-(1-пиперазинил)бензо[b]тиофендигидрохлорида. Орг. Процесс Рез. Дев. 2015, 19, 555−558.

[2] Гуссен, Л.Дж.; Манжолиньо, Ф.; Хан, бакалавр искусств; Родригес, Н. Протодекарбоксилирование ароматических карбоновых кислот, катализируемое медью в микроволновой печи. Дж. Орг. хим. 2009, 74, 2620–2623.

 

 

Связаться с нами

---

Нужен надежный партнер дляБрекспипразол? Cosperpharm готова поддержать ваше фармацевтическое производство, контроль качества или исследовательскую программу. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы узнать цены, документацию и техническую поддержку.

 

Телефон: +86-18986204913

 

Тел: +86-027-83338163

 

Электронная почта: info@cosperpharma.com.