Азитромицин

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, который действует путем связывания с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий, тем самым ингибируя синтез белка. Будучи представителем класса азалидов, азитромицин демонстрирует расширенный антимикробный спектр и улучшенную активность в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов по сравнению с эритромицином, а также демонстрирует превосходную активность в отношении респираторных патогенов, инфекций кожи и мягких тканей и генитального хламидиоза. В отличие от эритромицина, азитромицин кислотостабилен и может вводиться перорально без кишечнорастворимой оболочки, он быстро всасывается, достигая высоких внутриклеточных концентраций и обширного распределения в тканях. Клинический успех азитромицина при лечении внебольничной пневмонии, заболеваний, передающихся половым путем, острого среднего отита и обострений ХОБЛ является прямым результатом этих уникальных структурных и фармакологических особенностей. Для целей исследований и фармацевтических разработок азитромицин служит важнейшим эталонным стандартом и активным фармацевтическим ингредиентом со строгими спецификациями качества, определенными фармакопеями, такими как USP.

Параметры продукта

Pфармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 37%. После однократного перорального приема 0,5 г время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 2,5–2,6 часа, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) колеблется от 0,4 до 0,45 мг/л. Этот препарат широко распределяется в организме; его концентрации в тканях могут быть в 10–100 раз выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Высокие концентрации наблюдаются в макрофагах и фибробластах; первые облегчают транспорт азитромицина к местам воспаления. По данным Chemicalbook, период полувыведения этого препарата после однократного приема составляет 35–48 часов. Более 50% введенной дозы выводится в неизмененном виде через желчевыводящие пути, а примерно 4,5% выводится в неизмененном виде почками в течение 72 часов после приема. Скорость связывания этого препарата с белками сыворотки снижается по мере увеличения концентрации в плазме: при концентрации в плазме 0,02 мкг/мл уровень связывания с белками сыворотки составляет 15%; при концентрации в плазме 2 мкг/мл степень связывания с белками сыворотки составляет 7%.

Приложение

Макролидные антибиотики содержат 15-членный азотсодержащий гетероцикл; их антибактериальный механизм аналогичен механизму действия эритромицина, но они обладают более широким антибактериальным спектром. Эти агенты демонстрируют более сильную антибактериальную активность в отношении грамположительных бактерий, а также против грамотрицательных бактерий, таких как Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli и Shigella. Они кислотоустойчивы и хорошо переносятся. Макролиды демонстрируют превосходную терапевтическую эффективность при лечении инфекций дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей, а также инфекций, передающихся половым путем, вызванных чувствительными бактериальными штаммами.

Синтетический маршрут

Начиная с эритромицина А в качестве сырья, после оксимации соединение подвергается перегруппировке Бекмана в присутствии соляной кислоты; с последующей дегидратацией, восстановлением и метилированием с получением азитромицина.

Связаться с нами

Поиск азитромицина для вашего исследования, разработки аналитических методов или проекта по производству фармацевтических препаратов должен быть простым. Cosperpharm поставляет высококачественные антибиотики с документацией, технической поддержкой и надежностью поставок, от которых зависят исследователи и фармацевтические специалисты. Свяжитесь с нашей командой сегодня — мы готовы поддержать ваш следующий научный прорыв.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf