Нинтеданиб

Нинтеданиб — это низкомолекулярный ингибитор киназы, который изменил методы лечения идиопатического легочного фиброза и других фиброзных заболеваний. Будучи мощным ингибитором множественных рецепторных тирозинкиназ, Нинтеданиб воздействует на пути VEGFR, FGFR и PDGFR, которые являются ключевыми факторами фиброза и ангиогенеза. Отличительный оксиндольный каркас нинтеданиба позволяет одновременно ингибировать эти профибротические и проангиогенные сигнальные пути, обеспечивая многоцелевой подход к модификации заболевания. В фармацевтическом производстве Нинтеданиб требует строгого контроля качества для обеспечения единообразия от партии к партии и терапевтической эффективности. Синтетический путь получения нинтеданиба включает построение оксиндольного ядра с последующей функционализацией пиперазиновыми и анилиновыми заместителями. Для производителей дженериков и исследовательских институтов Нинтеданиб представляет собой как ценный терапевтический АФИ, так и соединение, представляющее значительный интерес для исследований фиброзных заболеваний. Нинтеданиб, первая таргетная терапия ИЛФ с клинически продемонстрированной эффективностью в уменьшении снижения функции легких, установил новый стандарт лечения фиброза легких.

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Нинтеданиб
Номер CAS	656247-17-5
Молекулярная формула	C₃₁H₃₃N₅O₄
Молекулярный вес	539.64
Точка плавления	>237 °C (разл.)
Точка кипения	742,2 ± 60,0 ° C (прогнозируется)
Плотность	1,284 ± 0,06 г/см³ (прогнозируется)
пКа	11,06 ± 0,20 (прогноз)
Появление	Lот светло-желтого до светло-зеленого твердый
Растворимость	ДМСО (слегка), Метанол (слегка)
Условия хранения	Холодильник

Приложение

---

Нинтеданиб — низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы (ИТК), разработанный компанией «Берингер Ингельхайм» специально для лечения идиопатического легочного фиброза (ИЛФ) [1]. Это первая таргетная терапия ИЛФ, продемонстрировавшая последовательные клинические доказательства значительного снижения ежегодного снижения функции легких (до 50%) и тем самым замедления прогрессирования заболевания. Препарат одновременно блокирует три ключевых рецептора: рецептор фактора роста тромбоцитов (PDGFR), рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR1–3) и рецепторы фактора роста фибробластов (FGFR1–3).

 

PфармакологическийAдействие

---

Нинтеданиб воздействует на рецепторы тромбоцитарного фактора роста (PDGFα и β), рецепторы фактора роста фибробластов (FGFR1–3) и рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR1–3; Chemicalbook). Он конкурентно связывается с сайтами связывания аденозинтрифосфата (АТФ) этих рецепторов, тем самым блокируя сигнальные пути, участвующие в прогрессировании фиброза, и ингибируя пролиферацию, миграцию и трансформацию фибробластов, в конечном итоге замедляя прогрессирование идиопатического фиброза легких (ИЛФ).

 

Биоактивность

---

Нинтеданиб (BIBF 1120, Интеданиб, Варгатеф, Офев) является эффективным тройным ингибитором сосудистых киназ, нацеленным на VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 и PDGFRα/β. В бесклеточных анализах значения IC50 составляли 34 нМ/13 нМ/13 нМ, 69 нМ/37 нМ/108 нМ и 59 нМ/65 нМ соответственно. Клиническое исследование 3 фазы.

Связаться с нами

---

Сотрудничайте с Cosperpharm в отношении Нинтеданиба — качества и надежности, которых заслуживает ваша программа ингибиторов киназ.