Балоксавир

Балоксавир — первый в своем классе кэп-зависимый ингибитор эндонуклеазы, который установил новый механизм действия для лечения гриппа. Являясь ингибитором кислой эндонуклеазы полимеразы, Балоксавир воздействует на вирус гриппа на критическом этапе цикла репликации вируса.—процесс захвата кэпа необходим для транскрипции вирусной мРНК. Уникальная бициклическая структура балоксавира, состоящая из дифторированного бензотиепинового кольца, слитого с каркасом триазатрициклического диона, обеспечивает мощное и селективное ингибирование эндонуклеазы гриппа при схеме лечения однократной дозой. В фармацевтическом производстве балоксавир требует строгого контроля качества для обеспечения единообразия от партии к партии и терапевтической эффективности. Синтетический путь получения балоксавира включает создание сложного бициклического каркаса с точным стереохимическим контролем в нескольких хиральных центрах. Для производителей дженериков и исследовательских институтов балоксавир представляет собой как ценный терапевтический АФИ, так и соединение, представляющее значительный интерес для разработки противовирусных препаратов. Будучи первым кэп-зависимым ингибитором эндонуклеазы, одобренным для лечения гриппа, Балоксавир предлагает новый вариант лечения с удобным введением однократной дозы.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Балоксавир
Номер CAS	1985605-59-1
Молекулярная формула	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Молекулярный вес	483.49г/моль
Плотность	1.63 ± 0,1 г/см³
Точка кипения	644,7 ± 65,0 °С
пКа	4.50±1.00
Условия хранения	Хранить при -20°С

 

НовыйRапид-действующийIгриппMобразование

---

Балоксавир марбоксил — это химический препарат против гриппа третьего поколения, первоначально разработанный японской компанией Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd., а затем разработанный совместно с Roche во всем мире. Он был одобрен для продажи в Японии в феврале 2018 года и представляет собой первый инновационный препарат против гриппа с новым механизмом действия, одобренный FDA США почти за два десятилетия. Являясь первым в своем классе пероральным препаратом с однократной дозой, он демонстрирует уникальный противогриппозный механизм, воздействуя как на вирусы гриппа А, так и на В, включая устойчивые штаммы осельтамивира (тамильский) и штаммы птичьего гриппа (H7N9, H5N1). Исследования показали, что для достижения терапевтической эффективности этого препарата требуется только одна пероральная доза у пациентов пожилого возраста с острым гриппом.≥12 лет при продолжительности симптомов не более 48 часов.

 

MмеханизмOf Aдействие

---

Балоксавир (торговая марка Ксофлюза) оказывает терапевтический эффект путем ингибирования кэп-зависимой эндонуклеазы, присутствующей в вирусах гриппа. Генетический материал вирусов гриппа упакован в РНК, и основной функцией этой кэп-зависимой эндонуклеазы является содействие репликации генома, позволяющей вирусу производить потомство. Являясь ингибитором кэп-зависимой эндонуклеазы, Ксофлюза блокирует ферментативные реакции, предотвращая репликацию вирусного генома и тем самым останавливая пролиферацию вируса при проникновении в клетки. Используя этот биологический механизм, Ксофлюза вмешивается на ранних стадиях жизненного цикла вируса, эффективно «убивая вирус в зачаточном состоянии», тем самым обеспечивая быстрое излечение от гриппа.

 

Iуказание

---

В октябре 2019 года Genentech, дочерняя компания Roche, объявила, что FDA одобрило заявку с расширенными показаниями для нового препарата для лечения гриппа Xofluza (балоксавир марбоксил). Ксофлюза показан пациентам в возрасте 12 лет и старше с высоким риском осложнений гриппа. Предназначен для применения у больных острым гриппом, перенесших инфекцию не более 48 часов без развития осложнений. Балоксавир — это «первый в своем классе» пероральный препарат для однократной дозы, который проявляет эффективность как против штаммов вируса, устойчивых к осельтамивиру, так и против вирусов птичьего гриппа (H7N9, H5N1). Одобрение этого расширенного показания было основано на положительных результатах исследования III фазы CA Chemoprostone-2, целью которого была оценка эффективности и безопасности Ксофлюзы по сравнению с осельтамивиром или плацебо у пациентов в возрасте 12 лет и старше с высоким риском осложнений гриппа. Результаты исследования показали, что Ксофлюза значительно задерживает среднее время появления симптомов гриппа у этих пациентов (102 часа против 73 часов). Другие ключевые результаты включали: сравнимую эффективность Ксофлюзы и осельтамивира в снижении продолжительности симптомов (54 часа против 54 часов); и более быстрое улучшение симптомов гриппа при приеме Ксофлюзы по сравнению с плацебо для вирусов гриппа типа B (75 часов против 101 часа). Кроме того, Ксофлюза продемонстрировала превосходные профили переносимости и безопасности.

 

Связаться с нами

---

Cosperpharm — ваш предпочтительный партнер, поскольку Балоксавир обладает качеством, документацией и надежностью, необходимыми для вашей противовирусной программы.