Фезотеродин (CAS 250214-44-9) представляет собой синтетический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, имеющий фенилпропиламиновое ядро с функциональностью гидроксиметилфенилового эфира. Молекула разработана как пролекарство, которое быстро деэтерифицируется in vivo до активного метаболита 5-гидроксиметилтолтеродина (5-ГМТ), который также является активным метаболитом толтеродина.
Фезотеродин является основным активным фармацевтическим ингредиентом (API) и сертифицированным эталонным стандартом при лечении синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Являясь конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов с миорелаксирующими и мочевыми спазмолитическими свойствами, фезотеродин связывается и ингибирует мускариновые рецепторы на мышцах детрузора мочевого пузыря, предотвращая сокращения мочевого пузыря или спазмы, вызванные ацетилхолином. В качестве пролекарства фезотеродин быстро деэтерифицируется до активного метаболита 5-гидроксиметилтолтеродина, который является антагонистом мускариновых М2- и М3-рецепторов и обладает спазмолитической активностью. В контексте контроля качества и фармацевтической разработки эталонные стандарты фезотеродина необходимы для разработки аналитических методов, валидации методов, испытаний для контроля качества и подачи документов в регулирующие органы. Фумаратная солевая форма фезотеродина.—Фезотеродина фумарат (CAS 286930-03-8)—обеспечивает лучшую растворимость и стабильность пероральных лекарственных форм, что делает их предпочтительной формой для фармацевтического производства.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Фезотеродин
Номер CAS
250214-44-9
Молекулярная формула
C₃₀H₄₁NO₇
Молекулярный вес
411,6 г/моль
Точка кипения
518,9±50,0 °С
Плотность
1,043 г/см³
пКа
14,27±0,10 (прогноз)
Почему Косперфарм?
Если для разработки препарата для лечения гиперактивного мочевого пузыря или подачи заявки ANDA требуются надежные API и эталонные стандарты, Cosperpharm предлагает фезотеродин с аналитической строгостью, глубиной документации и гибкостью поставок, которые необходимы фармацевтическим клиентам.
Качество пролекарств начинается с API. Фезотеродин представляет собой пролекарство, которое должно пройти быструю и полную деэтерификацию до активного метаболита 5-ГМТ. Любая примесь в этом исходном материале может повлиять на профиль конверсии пролекарства и поставить под угрозу терапевтическую эффективность. Наш аналитический протокол выпуска включает проверку чистоты ВЭЖХ, анализ хиральной чистоты, тестирование остаточного растворителя и подтверждение идентичности.—потому что качество вашего конечного лекарственного препарата зависит от целостности этого API.
Документация, подтверждающая подачу нормативных документов. Эталонные стандарты фезотеродина необходимы для подачи заявок ANDA и NDA. Каждая поставка включает в себя сертификат анализа (COA) с указанием чистоты ВЭЖХ для конкретной партии, хроматографической прослеживаемости и данных об остаточном растворителе.—структурирован для прямой вставки в пакет проверки метода. Готовая к DMF документация, отчеты о стабильности и специальные соглашения о качестве доступны по запросу.
Гибкие поставки на всех этапах разработки. Cosperpharm поставляет фезотеродин и фезотеродина фумарат для всего спектра применений.—от граммовых эталонных количеств для определения профиля примесей и разработки аналитических методов до оптовых количеств для коммерческого производства. Образцы исследований и разработок будут отправлены в течение 5–7 рабочих дней; оптовые заказы отправляются в течение 2–3 недели.
Техническая поддержка полного синтетического каскада. Наша команда химиков-технологов может проконсультировать по выбору путей синтеза ключевого промежуточного соединения (R)-2-[3-(диизопропиламино)-1-фенилпропил]-4-(гидроксиметил)фенола, условий этерификации и аналитических методов обнаружения примесей, связанных с процессом.—потому что мы много работали с этим антагонистом мускарина в ходе многочисленных производственных кампаний.
Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm поставляет продукцию фармацевтическим производителям, CRO и аналитическим лабораториям по всему миру, включая полную таможенную документацию. Скидки за объем применяются в больших масштабах, и мы заранее сообщаем сроки выполнения заказов.—никаких скрытых комиссий и неожиданных задержек.
Условия хранения
Храните Фезотеродин и Фезотеродина фумарат в плотно укупоренной таре, предохраняющей от света и влаги, при соблюдении рекомендуемых условий хранения. Храните контейнер в сухом, чистом, хорошо проветриваемом помещении вдали от сильных окислителей и источников возгорания. Соединение стабильно при соблюдении рекомендуемых условий хранения.
Меры предосторожности при обращении: Использовать только в вытяжном шкафу. Наденьте химически стойкие перчатки, защитные очки и лабораторный халат. Избегайте образования пыли или аэрозолей. Не ешьте, не пейте и не курите в рабочих помещениях. После работы тщательно вымойте руки. Полную информацию о безопасности см. в паспорте безопасности (SDS).
Часто задаваемые вопросы
Вопрос 1: Для чего используется фезотеродин?
Ответ: Фезотеродин используется для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП), состояния, характеризующегося неотложными позывами к мочеиспусканию, частотой и недержанием мочи. Он продается под торговой маркой Товиаз®.
Вопрос 2: Как работает фезотеродин?
Ответ: Фезотеродин является конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Он связывается с мускариновыми рецепторами на мышцах детрузора мочевого пузыря и ингибирует их, предотвращая сокращения или спазмы мочевого пузыря, вызванные ацетилхолином. В качестве пролекарства он быстро деэтерифицируется до активного метаболита 5-гидроксиметилтолтеродина.
Связаться с нами
Партнерство с Cosperpharm для удовлетворения ваших потребностей в фезотеродине означает обеспечение надежной цепочки поставок для вашей программы лечения гиперактивного мочевого пузыря. Свяжитесь сегодня, чтобы обсудить ваши характеристики.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности