Тенелиглиптин

Тенелиглиптин — мощный ингибитор ДПП-4, используемый при лечении сахарного диабета 2 типа. Являясь конкурентным ингибитором ДПП-4, тенелиглиптин продлевает период полувыведения эндогенных гормонов инкретина.—глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP)—тем самым усиливая глюкозозависимую секрецию инсулина и подавляя высвобождение глюкагона. Клинический профиль тенелиглиптина характеризуется большой продолжительностью действия (период полувыведения около 18 часов) и высокой активностью in vitro.₅₀значения приблизительно 1 нМ в отношении DPP-4 плазмы человека и плазмы крысы. В контексте контроля качества тенелиглиптин подлежит строгому определению профиля примесей для обеспечения чистоты, безопасности и эффективности лекарственных препаратов, содержащих тенелиглиптин. В качестве ключевого API для лечения диабета Тенелиглиптин продолжает расширять свое глобальное присутствие благодаря растущим клиническим данным, подтверждающим его эффективность и профиль безопасности в различных группах пациентов.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Тенелиглиптин
Номер CAS	760937-92-6
Молекулярная формула	C₂₂H₃₀N₆OS
Молекулярный вес	426,58 г/моль
Физическая форма	Кристаллическое твердое вещество
Точка плавления	>100 °C (разл.)
Точка кипения	663,4 ± 55,0 ° C (прогнозируется)
Плотность	1,38 г/см³
Растворимость	Мало растворим в воде; Sрастворим в этаноле и диэтиловом эфире; Sрастворимый в ДМСО
Условия хранения	Холодильник (2–8 °C)

 

Синтетический маршрут

---

Тенелиглиптин синтезируется из N-Boc-пиперазина и диацетилона путем конденсации, циклизации и снятия защиты с получением промежуточного соединения 1-(3-метил-1-фенил-1H-пиразоло-5-ил)пиперазина; с последующей Fmoc-защитой, окислением и конденсацией транс-4-гидрокси-L-пролина с получением промежуточного соединения 3-[[(2S)-1-(9H-фторметокси-9-ил)карбонил]-4-оксопирролидин-2-карбонил]тиазолидин. Эти два промежуточных продукта впоследствии восстанавливаются путем аминирования и снятия защиты с образованием антидиабетического препарата трелитина с общим выходом 47,2% (в пересчете на транс-4-гидрокси-L-пролин) и чистотой 99,1% (по данным ВЭЖХ). Строение трелитина подтверждено данными МС, ИК, 1Н-ЯМР и 13С-ЯМР спектров. В этом синтетическом пути используются недорогие и легкодоступные исходные материалы, мягкие условия реакции, простые этапы последующей обработки и высокие выходы, что закладывает прочную основу для пилотного производства.

 

Почему Косперфарм?

---

Когда ваша программа производства средств для лечения диабета требует API-ингибитора DPP-4 с подтвержденной стереохимической чистотой и полной документацией, Cosperpharm поставляет Тенелиглиптин с аналитической строгостью и надежностью цепочки поставок, которые необходимы фармацевтическим клиентам.

 

Качество начинается со стереохимии. Конфигурация (2S,4S) в тенелиглиптине имеет решающее значение для аффинности связывания DPP-4.—любая эпимеризация в любом стереоцентре значительно снижает эффективность и вносит трудноудаляемые примеси. Наш протокол аналитического выпуска включает хиральную ВЭЖХ для контроля стереоизомеров, проверку чистоты ВЭЖХ, анализ остаточного растворителя и определение содержания воды.

 

Документация, подтверждающая подачу нормативных документов. Тенелиглиптин, являющийся ингибитором ДПП-4, требует полной документации для подачи нормативных документов. Каждая поставка включает Сертификат анализа (COA) с данными о чистоте конкретной партии, хроматографической прослеживаемостью и анализом остаточного растворителя. Готовая к DMF документация, отчеты о стабильности и специальные соглашения о качестве доступны по запросу.

 

Гибкие поставки на всех этапах разработки. Cosperpharm поставляет тенелиглиптин от граммовых количеств, предназначенных для исследований и разработок для разработки процессов и валидации аналитических методов, до многокилограммовых партий для коммерческого производства фармацевтических субстанций. Образцы исследований и разработок будут отправлены в течение 5–7 рабочих дней; оптовые заказы отправляются в течение 2–3 недели.

 

Техническая поддержка полного синтетического каскада. Наша команда химиков-технологов может проконсультировать по вопросам стереоселективного синтеза тиазолидин-пиперазинового каркаса, стратегий очистки для удаления связанных с процессом примесей и аналитических методов определения энантиомерной чистоты.

 

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm поставляет продукцию фармацевтическим производителям, CRO и аналитическим лабораториям по всему миру, включая полную таможенную документацию. Скидки за объем применяются в коммерческих масштабах.

 

Условия хранения

---

Храните Тенелиглиптин в плотно закрытой таре в холодильнике (2–8 °С). Храните контейнер в сухом, защищенном от света и защищенном от света месте вдали от сильных окислителей и источников возгорания.

 

Срок годности: данные о стабильности доступны по запросу для поддержки документации в регулирующих органах.

 

Меры предосторожности при обращении: Использовать только в вытяжном шкафу. Наденьте химически стойкие перчатки, защитные очки и лабораторный халат. Избегайте образования пыли или аэрозолей. Не ешьте, не пейте и не курите в рабочих помещениях. После работы тщательно вымойте руки. Полную информацию о безопасности см. в паспорте безопасности (SDS).

 

Связаться с нами

---

Заинтересованы в Тенелиглиптине для вашей программы производства или аналитических разработок средств для лечения диабета? Свяжитесь с Cosperpharm сегодня. Наша команда готова предоставить технические характеристики продукции, документацию и цены с учетом ваших требований.