Децитабин

Децитабин является важным противоопухолевым фармацевтическим промежуточным и активным фармацевтическим ингредиентом (API), используемым при лечении миелодиспластического синдрома (МДС) и острого миелолейкоза (ОМЛ). Как ингибитор ДНК-метилтрансферазы децитабин включается в ДНК во время репликации, где он образует необратимый ковалентный комплекс с ферментами DNMT, что приводит к глобальному гипометилированию ДНК и реактивации генов-супрессоров опухолей. Клинический успех децитабина сделал его стандартом терапии для пациентов с МДС высокого риска, которым не показана интенсивная химиотерапия. В контексте контроля качества децитабин и родственные ему примеси—включая примесь децитабина 2 (альфа-изомер), примесь 4, примесь 6, примесь 11 и родственное децитабину соединение A—являются важнейшими эталонными стандартами для разработки аналитических методов, их валидации и контроля качества. В качестве ключевого эпигенетического терапевтического препарата децитабин продолжает широко изучаться в комбинированных схемах лечения гематологических злокачественных опухолей и солидных опухолей.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Децитабин
Номер CAS	2353-33-5
Молекулярная формула	C₈H₁₂N₄O₄
Молекулярный вес	228,21 г/моль
Появление	От белого до почти белогопудра
Точка плавления	~200 °C (разл.)
Плотность	1.3771г/см³
Точка кипения	370.01 °С
Условия хранения	Хранить в темном месте, Инертная атмосфера, Хранить в морозильной камере, при -20°C.

MмеханизмOf Aдействие

---

Децитабин представляет собой аналог пиримидина (5-азано-2'-дезоксицитидиннуклеозид), представляющий собой 2-дезокси-D-рибозную форму нуклеозида 5-азацитозина. Внутри клеток децитабин превращается в трифосфатную форму, которая интегрируется в цепь ДНК, ингибируя метилирование ДНК и тем самым усиливая экспрессию спящих генов (включая гены-супрессоры опухолей). Исследования как in vivo, так и in vitro показали, что децитабин может индуцировать дифференцировку клеток костного мозга, тем самым нормализуя функцию костного мозга у пациентов с определенными формами миелодисплазии.

 

UкE эффект

---

(1) Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, рвота, утомляемость, лихорадка, кашель, тошнота, запор, диарея, гипергликемия и фебрильная нейтропения.

 

(2) Высокие дозы могут вызывать нейротоксичность, проявляющуюся в виде сонливости, афазии, гемиплегии и т. д., но симптомы обычно проходят после отмены препарата.

Биоактивность

---

Децитабин (дезоксицитидин, дакоген; 5-аза-2-дезоксицитидин; 5-AZA-dC; 5-аза-CdR; NSC127716) представляет собой ингибитор ДНК-метилтрансферазы, который интегрируется в ДНК, вызывая низкое метилирование ДНК и вызывая остановку репликации ДНК во внутри-S-фазе. Децитабин используется для лечения миелодиспластического синдрома (МДС). Он может вызывать остановку клеточного цикла и апоптоз в различных линиях раковых клеток.

 

Связаться с нами

---

Если вам нужен децитабин для коммерческого производства АФИ, применения аналитических эталонных стандартов или эпигенетических исследований, Cosperpharm — ваш надежный партнер. Свяжитесь с нашей командой, чтобы обсудить ваши спецификации, запросить документацию или разместить заказ.