Продукты

Апремиласт (CAS 608141-41-9) представляет собой биодоступный для перорального применения низкомолекулярный ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), который избирательно модулирует внутриклеточные уровни цАМФ. Молекула имеет фталимидное ядро ​​с ацетамидным заместителем в положении 4 и хиральную (S)-1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтильную боковую цепь в положении 2.

Мигаластат HCl (CAS 75172-81-5) представляет собой низкомолекулярный иминосахар, который действует как конкурентный, обратимый ингибитор и фармакологический шаперон лизосомального фермента α-галактозидазы A (α-Gal A). Мигаластат HCl, химически известный как гидрохлорид 1-дезоксигалактоноджиримицина (DGJ), имеет пиперидиновое кольцо с четырьмя стереоцентрами, которые отражают конфигурацию D-галактозы.

Базедоксифен (CAS 198481-32-2) представляет собой нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (СЭРМ) третьего поколения на основе индола. Молекула имеет характерное индольное ядро ​​с 4-гидроксифенильным заместителем в положении 2, метильной группой в положении 3 и 4-(2-(азепан-1-ил)этокси)бензильной боковой цепью, присоединенной к азоту индола.

Дувелисиб (CAS 1201438-56-3) представляет собой мощный и селективный пероральный низкомолекулярный двойной ингибитор фосфоинозитид-3-киназы (PI3K)-δ и PI3K-γ. Молекула имеет сложное изохинолиноновое ядро, слитое с пуриновым фрагментом через хиральный этиламиновый линкер, создавая жесткую трехмерную архитектуру, которая обеспечивает высокоаффинное связывание с АТФ-связывающим карманом изоформ PI3K.

Кабозантиниб является мощным пероральным ингибитором мультитирозинкиназ (ИТК), который воздействует на множественные рецепторы тирозинкиназ, участвующих в опухолевом росте, ангиогенезе и метастазировании. Структурно кабозантиниб имеет хинолиновое ядро, замещенное диметоксифениловым эфиром в положении 4, связанное амидной связью с фторфенилкарбамоилциклопропановым фрагментом.

Велпатасвир — мощный ингибитор NS5A вируса гепатита С (ВГС) второго поколения, который произвел революцию в лечении хронического гепатита С. Структурно Велпатасвир представляет собой сложную синтетическую молекулу, имеющую центральное бифенильное ядро, связанное с двумя карбаматными фрагментами на основе пирролидина, причем каждое плечо содержит фенилзамещенную имидазольную кольцевую систему.