Базедоксифен

Базедоксифен является основным фармацевтическим промежуточным продуктом и сертифицированным эталонным стандартом при промышленном синтезе и контроле качества этого клинически одобренного СЭРМ. Индольное ядро ​​базедоксифена обычно образуется посредством синтеза индола Бишлера междуα-бромпропиофенон и гидрохлорид 4-(бензилокси)анилина с последующим снятием защиты и введением боковой цепи. В контексте контроля качества базедоксифен и родственные ему примеси—включая базедоксифен Примесь 1, Примесь 5, Примесь 8 и различные продукты разложения.—являются важными аналитическими эталонными стандартами для определения профиля примесей, разработки аналитических методов, исследований принудительной деградации и испытаний контроля качества для производителей дженериков. Базедоксифен, являющийся СЭРМ третьего поколения, который также проявляет свойства селективного деградатора эстрогеновых рецепторов (СЭРД), демонстрирует уникальную тканеспецифическую активность. Индольный каркас базедоксифена служит универсальной платформой для модуляции рецепторов эстрогена, что делает это соединение незаменимым для фармацевтических производителей, разрабатывающих дженерики, и для аналитических лабораторий, проводящих испытания контроля качества.

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Базедоксифен
Номер CAS	198481-32-2
Молекулярная формула	С₃₀H₃₄N₂O₃
Молекулярный вес	470,60 г/моль
Точка плавления	98–102°С
Точка кипения	694,4±55,0 °С (прогноз)
Плотность	1,19 г/см³
Условия хранения	Запечатанным в сухом месте. Хранить в морозильной камере при температуре –20°C.

Биоактивность

---

Базедоксифен (TSE-424) представляет собой перорально активный, проницаемый для гематоэнцефалического барьера нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), который действует на ERα и ERβ со значениями IC50 26 нМ и 99 нМ соответственно, что делает его пригодным для исследования остеопороза. Базедоксифен также служит ингибитором взаимодействия белков IL-6/GP130 и может использоваться в исследованиях рака поджелудочной железы.

 

Цель

---

IC50: 26 нМ (ERα), 99 нМ (ERβ).

Почему Косперфарм?

---

Когда ваша производственная кампания SERM или регистрация ANDA требуют надежных эталонных стандартов АФИ и примесей, Cosperpharm предлагает базедоксифен с аналитической строгостью, глубиной документации и гибкостью поставок, которые необходимы фармацевтическим клиентам.

Целостность ядра индола начинается с эталонного стандарта. Индольный каркас в базедоксифене необходим для связывания эстрогеновых рецепторов и тканеселективной активности. Любая примесь в этом материале поставит под угрозу точность вашего аналитического метода и качество конечного продукта. Наш протокол аналитического выпуска базедоксифена включает проверку чистоты ВЭЖХ (≥98%), определение содержания воды, анализ остаточного растворителя и полное подтверждение идентичности, поскольку ваши аналитические результаты зависят от качества этого эталонного материала.

Документация, подтверждающая подачу нормативных документов. Каждая поставка эталонного класса включает в себя Сертификат анализа (COA) с указанием чистоты ВЭЖХ для конкретной партии, хроматографической прослеживаемости и данных об остаточных растворителях, структурированных для непосредственной вставки в пакет валидации вашего метода. Готовая к DMF документация, отчеты о стабильности и индивидуальные соглашения о качестве доступны по запросу.

Гибкие поставки на всех этапах разработки. Cosperpharm поставляет базедоксифен для всего спектра применений — от эталонных количеств для определения профиля примесей и разработки аналитических методов до оптовых количеств для производства непатентованных фармацевтических препаратов. Образцы исследований и разработок доставляются в течение 5–7 рабочих дней; оптовые заказы отправляются в течение 2–3 недель.

Техническая поддержка для определения профиля примесей. Наша команда по аналитической химии может проконсультировать по выбору соответствующих эталонных стандартов примесей, разработке методов ВЭЖХ/УЭЖХ для веществ, родственных базедоксифену, а также обнаружению примесей, связанных с процессом, поскольку мы имеем большой опыт работы с этим каркасом на основе индола.

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm поставляет продукцию фармацевтическим производителям, CRO и аналитическим лабораториям по всему миру, включая полную таможенную документацию. Скидки за объем применяются в больших объемах, и мы заранее сообщаем о сроках выполнения заказов — никаких скрытых комиссий и неожиданных задержек.

Связаться с нами

---

Готовы использовать базедоксифен для своей производственной кампании SERM, программы определения профиля примесей или разработки аналитических методов? Cosperpharm всегда рядом, чтобы помочь: вы можете рассчитывать на надежные поставки, полную документацию и технические знания.