Продукты

Темозоломид (CAS 85622-93-1), химически обозначаемый как 3-метил-4-оксоимидазо[5,1-d][1,2,3,5]тетразин-8-карбоксамид, представляет собой небольшой липофильный алкилирующий агент, принадлежащий к классу химиотерапевтических препаратов имидазотетразина. Молекула имеет уникальную конденсированную гетероциклическую кольцевую систему — имидазол, конденсированный с тетразиновым кольцом, — которая служит пролекарством для активной алкилирующей разновидности MTIC (монометилтриазенимидазолкарбоксамида).

Элацестрант (CAS 722533-56-4), химически обозначаемый как (6R)-6-{2-[этил({4-[2-(этиламино)этил]фенил}метил)амино]-4-метоксифенил}-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ол, представляет собой первый в своем классе перорально биодоступный селективный деградатор эстрогеновых рецепторов (SERD). Молекула имеет сложное хиральное ядро ​​из тетралина с единственным стереоцентром в положении C6, что обеспечивает мощное и селективное связывание с рецептором эстрогена.

Пазопаниб (CAS 444731-52-6), химически обозначаемый как 5-[[4-[(2,3-диметил-2H-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензолсульфонамид, является мощным, активным при пероральном применении многонаправленным ингибитором тирозинкиназы. Молекула имеет сложную гетероциклическую архитектуру, включающую индазольное кольцо, пиримидиновое ядро ​​и сульфонамидзамещенное бензольное кольцо. Такое уникальное структурное расположение позволяет пазопанибу одновременно ингибировать несколько рецепторных тирозинкиназ, включая VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα, PDGFRβ, FGFR и c-Kit.

Адапален (CAS 106685-40-9), химически обозначаемый как 6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойная кислота, представляет собой синтетический ретиноид, который уникальным образом сочетает жесткую адамантильную группу с кольцевой системой нафтойной кислоты. Молекула имеет характерную химическую структуру, характеризующуюся ядром нафтойной кислоты, связанным с адамантилзамещенной метоксифенильной группой.

Бедаквилин (CAS 843663-66-1), химически обозначаемый как (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-(диметиламино)-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ол, является первым в своем классе диарилхинолиновым антимикобактериальным агентом. Молекула имеет сложную хиральную архитектуру с двумя смежными стереоцентрами в положениях C1 и C2 основной цепи бутан-2-ола, что создает жесткую трехмерную конформацию, необходимую для селективного ингибирования микобактериальной АТФ-синтазы.

Тофацитиниб (CAS 477600-75-2) является первым в своем классе биодоступным пероральным ингибитором пан-Янус-киназы (JAK). Молекула имеет пирроло[2,3-d]пиримидиновое ядро, связанное с хиральной боковой цепью 3-((3R,4R)-4-метил-3-(метиламино)пиперидин-1-ил)-3-оксопропаннитрила. Эта уникальная структурная организация позволяет тофацитинибу ингибировать JAK1, JAK2, JAK3 и, в меньшей степени, TYK2, с особой эффективностью в отношении JAK3 (IC₅₀ = 1 нМ).