Кабозантиниб

Кабозантиниб — это клинически проверенный мультитирозинкиназный ингибитор, который изменил подход к лечению многих поздних стадий рака. Будучи мощным ингибитором VEGFR2, c-Met, RET и других ключевых киназ, кабозантиниб одновременно воздействует на опухолевый ангиогенез, пролиферацию опухолевых клеток и метастатический процесс. Кабозантиниб одобрен для лечения прогрессирующего метастатического медуллярного рака щитовидной железы и распространенного почечно-клеточного рака, а также продемонстрировал клиническую активность при гепатоцеллюлярной карциноме. Кабозантиниб вводится перорально в виде малатной соли и демонстрирует благоприятные фармакокинетические свойства, включая хорошую биодоступность при пероральном приеме и длительный период полувыведения, что позволяет применять его один раз в сутки. Кабозантиниб продолжает изучаться в клинических исследованиях по дополнительным показаниям, включая рак простаты, рак молочной железы и другие солидные опухоли. Соединение поставляется в виде материала исследовательского класса высокой чистоты (≥98% ВЭЖХ) для открытия лекарств, разработки рецептур и аналитических эталонных приложений.

 

 Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Кабозантиниб
Номер CAS	849217-68-1
Молекулярная формула	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Молекулярный вес	501,51 г/моль
Появление	Белыйпудра
Плотность	1.396
Точка плавления	212-215℃
Точка кипения	758.1±60.0℃
Условия хранения	Хранить при -20°C (долгосрочно).

 

Противораковые препараты

---

Кабозантиниб — новый препарат молекулярного таргетного действия, разработанный компанией Exelixis Pharmaceuticals в США. 29 ноября 2012 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило кабозантиниб для лечения неоперабельного злокачественного местно-распространенного или метастатического медуллярного рака щитовидной железы. Кроме того, FDA одобрило сорафениб, ведерниб и ленватиниб для лечения распространенного рака щитовидной железы.

 

MмеханизмOf Aдействие

---

Биохимические и/или цитологические анализы in vitro показали, что кабозантиниб ингибирует тирозинкиназную активность RET, рецептора фактора роста гепатоцитов человека (MET), рецептора 1 фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, рецептора фактора роста стволовых клеток (KIT), рецептора тирозинкиназы (TRKB), FMS-подобной тирозинкиназы. 3 (FLT-3), AXL и тирозинкиназа 2 домена, подобного эпидермальному фактору роста (TIE-2). Эти киназы играют решающую роль в процессах роста как нормальных, так и опухолевых клеток, а их аберрантная экспрессия вносит значительный вклад в инициацию и прогрессирование различных опухолей, включая ингибирование апоптоза опухолевых клеток, участие в опухолевом ангиогенезе и стимулирование инвазии. Кабозантиниб оказывает противоопухолевое действие путем подавления активности этих киназ, тем самым убивая опухолевые клетки, уменьшая метастазирование и ингибируя опухолевый ангиогенез.

 

AпротивныйRдействие

---

В клинических исследованиях частые побочные реакции, связанные с кабозантинибом, включали диарею, стоматит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (PPES), потерю веса, анорексию, тошноту, утомляемость, боль в полости рта, изменение цвета волос, нарушения вкуса, гипертонию, боль в животе и запор.

 

Наиболее частые лабораторные отклонения (≥У 25%) наблюдались повышенные уровни аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, лимфоцитопения, повышение щелочной фосфатазы, гипокальциемия, нейтропения, тромбоцитопения, гипофосфатемия и гипербилирубинемия. Среди пациентов, получавших терапию кабозантинибом, уровни тиреотропного гормона (ТТГ) были повышены в 57% случаев после первой дозы по сравнению с 19% у пациентов, получавших плацебо.

 

Информация о противораковом препарате кабозантинибе, включая его механизм действия, фармакокинетику, побочные реакции и лекарственное взаимодействие, была собрана редактором Ши Яном из Chemicalbook.

 

 Связаться с нами

---

Для продвижения вашей программы разработки онкологических препаратов или подготовки заявки на дженерик мультикиназного ингибитора, такого как кабозантиниб, требуется партнер, который обеспечивает как качество соединений, так и опыт регулирования. Cosperpharm всегда рядом, чтобы поддержать ваш успех, предлагая кабозантиниб высокой чистоты, полную документацию и оперативное обслуживание клиентов. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы обсудить ваши требования, запросить ценовое предложение или узнать больше о наших пакетах документации.