Надежный производитель активных фармацевтических ингредиентов, поддерживающий глобальное здравоохранение

Ибрутиниб (PCI-32765) — первый в своем классе биодоступный необратимый низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы Брутона (БТК) при пероральном приеме. Структурно ибрутиниб имеет пиразоло[3,4-d]пиримидиновое ядро ​​с 4-феноксифенильным заместителем в 3-положении, аминопиримидиновый фрагмент и пиперидиновое кольцо, несущее акриламидный акцептор Михаэля. Такая молекулярная архитектура позволяет ибрутинибу образовывать ковалентную связь с Cys481 в АТФ-связывающем кармане BTK через акриламидную боеголовку, что приводит к необратимому ингибированию фермента.

Фенебрутиниб (GDC‑0853, RG7845) — мощный, селективный, доступный для перорального применения и нековалентный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK), разработанный компанией Roche/Genentech. Структурно фенебрутиниб имеет сложное конденсированное гетероциклическое ядро ​​с гидроксиметилзамещенным бипиридинильным каркасом, пиперазинил-оксетанильным заместителем и циклопента-пирроло-пиразиноновым фрагментом.

Бепотастин — неседативный селективный антагонист гистаминовых H1-рецепторов второго поколения, принадлежащий к химическому классу пиперидина. Структурно бепотастин имеет пиперидиновое кольцо, замещенное (4-хлорфенил)(пиридин-2-ил)метоксигруппой в 4-м положении, и боковую цепь бутановой кислоты в 1-м положении с единственным стереоцентром у бензильного углерода.

Венетоклакс (ABT-199, GDC-0199) — первый в своем классе биодоступный низкомолекулярный ингибитор белка B-клеточной лимфомы 2 (BCL-2) при пероральном приеме. Структурно Венетоклакс имеет сложное гетероциклическое ядро, закрепленное биарилсульфонамидным фармафором, с нитрозамещенным бензолсульфонамидным фрагментом и тетрагидропирансодержащим заместителем, которые вместе обеспечивают исключительную селективность в отношении BCL-2 по сравнению с другими антиапоптотическими членами семейства BCL-2.

Абемациклиб (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) представляет собой обратимый АТФ-конкурентный ингибитор циклинзависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Структурно абемациклиб имеет 2-аминопиримидиновое ядро, замещенное фторированным бензимидазольным фрагментом, и N-этилпиперазинилметилпиридиновую боковую цепь. Молекула содержит два атома фтора, восемь атомов азота и молекулярный каркас, который обеспечивает мощное и селективное ингибирование CDK4/циклин D1 по сравнению с комплексами CDK6/циклин D1.

Олапариб (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) является первым в своем классе биодоступным для перорального применения низкомолекулярным ингибитором поли(АДФ-рибозо)-полимеразы (PARP) 1 и 2. Структурно Олапариб имеет фталазиноновое ядро, замещенное фторбензильной группой, и пиперазиновое кольцо, несущее циклопропанкарбонил. часть. Молекула содержит каркас фталазин-1(2H)-он, который необходим для ингибирующей активности PARP, при этом пиперазиновое кольцо обеспечивает ключевые взаимодействия внутри активного центра PARP.