Бепотастин

Бепотастин — клинически апробированный антигистаминный API, используемый для лечения аллергических состояний, включая аллергический ринит, аллергический конъюнктивит и крапивницу. Будучи селективным антагонистом H1-рецепторов, бепотастин блокирует действие гистамина на периферические H1-рецепторы без значительного проникновения в ЦНС, тем самым избегая седативных побочных эффектов, обычно связанных с первым применением.‑антигистаминные препараты поколения. Бепотастин доступен как для перорального, так и для офтальмологического применения, при этом офтальмологический раствор для местного применения (Бепреве®) показан для лечения глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом. Бепотастин продолжает оставаться важным терапевтическим вариантом для пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями, предлагая благоприятный профиль безопасности и эффективности.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Бепотастин
Номер CAS	125602-71-3
Молекулярная формула	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Молекулярный вес	388,89 г/моль
Точка плавления	56 – 58 °С
Точка кипения	546,8 ± 50,0 °С
Плотность	1.26г/см³
Условия хранения	−20 °C, в инертной атмосфере

 

Биоактивность

---

Бепотастин — неседативный селективный антагонист рецепторов гистамина 1 (H1).

 

In VитроSТуди

---

Бепотастин обладает дополнительный противоаллергический активность включая стабилизация из мачта клетка функция , торможение из эозинофильный проникновение,торможение из Ил-5 производство и торможение из лейкотриен Б4(ЛТБ4) и ООО4 активность.

 

В концентрации 10–100 микрометров,βпотастин значительно ингибирует антиген-индуцированную выработку IL-5 в мононуклеарных клетках периферической крови человека (РВМС), и этот эффект усиливается, когда РВМС предварительно инкубируют с бепотастином.

 

Лейкотриен B4 повышал концентрацию Ca2+ в культивируемых нейтрофилах, и эта концентрация ингибировалась этансульфонатом бепарастина (1–100 μМ). Лейкотриен B4 также повышал концентрацию Ca2+ в культивируемых нейронах ганглиев дорсальных корешков, что аналогичным образом ингибировалось безилатом бепарастина (100μМ).

 

ВVиво исследования

---

Бепаластин (10 мг/кг) подавляет расчесы, вызванные внутрикожной инъекцией гистамина (100 нмоль на участок), но неэффективен против стимуляции серотонина (100 нмоль на участок).

 

Бепаластин (1–10 мг/кг, пероральный прием) проявляет дозозависимое ингибирование расчесов, индуцированных веществом Р (100 нмоль на участок) и лейкотриеном В4 (0,03 нмоль на участок; Химическая книга). In vivo бепаластин дозозависимо подавляет ускорение индуцированной гистамином проницаемости сосудов, а в исследованиях на морских свинках он ингибирует гомологичный пассивный кожный анафилактический шок.

 

На моделях зуда у мышей пероральное введение бепотастина ингибировало частоту и продолжительность расчесывания.

 

Связаться с нами

---

Ищете Бепотастин для разработки рецептуры или подачи заявки в ANDA? Свяжитесь с Cosperpharm сегодня, чтобы узнать цены, документацию и техническую поддержку.