Продукты

Продукт представляет собой Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH (O-[2-[(трет-бутоксикарбонил)амино]этил]-N-[(9H-флуорен-9-илметокси)карбонил]-L-тирозин), узкоспециализированное Fmoc-защищенное производное тирозина с двойными ортогональными защитными группами на боковой цепи. Структурно молекула включает в себя аминокислоту тирозин в качестве ядра, N-конец которого защищен лабильной к основаниям 9-флуоренилметилоксикарбонильной группой (Fmoc), подходящей для твердофазного пептидного синтеза (SPPS). Фенольная гидроксильная группа боковой цепи тирозина модифицируется Вос-защищенной 2-аминоэтиловой эфирной связью (-O-(CH2)2-NH-Boc), устанавливая вторую ортогональную защитную группу (Boc, трет-бутоксикарбонил), которая расщепляется в кислых условиях. Эта двойная ортогональная защитная архитектура — Fmoc (лабильность по основаниям) на N-конце и Boc (лабильность по кислоте) на боковой цепи — позволяет избирательно снимать защиту с одной функциональной группы, оставляя при этом другую нетронутой во время многоэтапной сборки пептида и стратегий конъюгации.

Fmoc-Homoarg-OH·HCl (гидрохлорид Fmoc-L-гомоаргинина, гидрохлорид Nα-Fmoc-(S)-2-амино-6-гуанидиногексановой кислоты) представляет собой Fmoc-защищенное производное непротеиногенной аминокислоты L-гомоаргинина, стабилизированное в виде гидрохлоридной соли. Структурно молекула состоит из стандартного лизиноподобного шестиуглеродного остова с концевой гуанидиногруппой в ε-положении — дополнительной метиленовой группой по сравнению с аргинином — которая удлиняет боковую цепь на один атом углерода.

Fmoc-D-Gln(Trt)-OH (N-α-Fmoc-N-γ-тритил-D-глутамин) представляет собой производное глутамина с D-конфигурацией, несущее две ортогональные защитные группы: лабильную в основании 9-флуоренилметоксикарбонильную группу (Fmoc), защищающую Nα-аминофункциональность, и кислотолабильную трифенилметильную (тритил, Trt) группу, защищающую карбоксамид боковой цепи. Структурно молекула включает D-энантиомер глютамина (неприродная зеркальная конфигурация L-глутамина, обнаруженная в белках), что позволяет синтезировать пептиды, содержащие D-аминокислоты, и пептидомиметики с повышенной протеолитической стабильностью и измененными биологическими свойствами.

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH (N-α-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-пентаметилдигидробензофуран-5-сульфонил)-D-аргинин) представляет собой производное аргинина с D-конфигурацией, имеющее защитную группу боковой цепи Pbf (2,2,4,6,7-пентаметилдигидробензофуран-5-сульфонил). Структурно молекула содержит боковую цепь гуанидина, необходимую для биологической функции аргинина — опосредующую водородные связи и электростатические взаимодействия, критически важные для распознавания белок-белок и белок-нуклеиновая кислота, — которая становится инертной во время сборки пептида благодаря объемной, богатой электронами группе Pbf.

Fmoc-D-4-Нитро-Phe-OH (N-α-флуоренилметоксикарбонил-4-нитро-D-фенилаланин) представляет собой Fmoc-защищенное производное фенилаланина с D-конфигурацией, имеющее электроноакцепторную нитрогруппу в пара-положении ароматического кольца. Конфигурация D-аминокислот особенно важна, поскольку D-аминокислоты, включенные в пептиды, придают повышенную протеолитическую стабильность и отличные конформационные свойства по сравнению с их L-аналогами - особенности, широко используемые при разработке терапевтических пептидов, пептидомиметиков и библиотек для разработки лекарств.

Fmoc-Транексамовая кислота (транс-4-(Fmoc-аминометил)циклогексан-1-карбоновая кислота) представляет собой специализированное Fmoc-защищенное производное синтетической аминокислоты, включающее каркас транс-4-аминометилциклогексан-1-карбоновой кислоты — основную структуру клинически одобренного антифибринолитического агента транексамовой кислоты. Жесткое, конформационно ограниченное циклогексановое кольцо в Fmoc-транексамовой кислоте принимает транс-конфигурацию, располагая функциональные группы аминометиловой и карбоновой кислоты на противоположных сторонах циклогексанового кольца.