(S)-2-Метилпролин

(S)-2-Метилпролин является привилегированным строительным блоком при разработке пептидомиметических препаратов, особенно в качестве основного остатка P2 в нескольких одобренных ингибиторах протеазы NS3/4A ВГС, включая глекапревир и воксилапревир. α-метиловая группа (S)-2-метилпролина создает четверичный центр, который фиксирует связь N–Cα в жесткой конформации, резко повышая метаболическую стабильность пептидных связей на ее N-концевой стороне. Группы технологических химиков ценят (S)-2-метилпролин, поскольку его можно легко включить в растущие пептидные цепи с использованием стандартных связывающих реагентов без эпимеризации. Cosperpharm гарантирует, что (S)-2-метилпролин поставляется с энантиомерным избытком, превышающим 99,5%, что исключает риск диастереомерного загрязнения конечной макроциклической лекарственной субстанции.

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Cosperpharm производит (S)-2-метилпролин масштабируемым энантиоселективным способом, который позволяет избежать использования опасных метилирующих агентов и надежно обеспечивает оптическую чистоту, превышающую 99,5% э.э. Наш процесс начинается с L-пролина и сохраняет стереохимическую целостность посредством контролируемого енолятного алкилирования. Каждая партия выпускается после подтверждающего тестирования с помощью хиральной ВЭЖХ, ахиральной ВЭЖХ, удельного вращения и содержания воды. Мы можем поставлять эту аминокислоту в количествах от лабораторных упаковок по 25 г до коммерческих бочек по 50 кг, при этом все они сопровождаются полным сертификатом анализа и, при необходимости, техническим досье, подтверждающим подачу заявок ANDA или NDA на противовирусные лекарственные препараты.

Преимущества продукта

1. Стабильный к протеазе четвертичный центр. α-метиловая группа блокирует ферментативное расщепление N-концевой пептидной связи, что имеет решающее значение для биодоступности макроциклических пептидов при пероральном приеме.

2. Природная конфигурация пролина. (S)-стереохимия соответствует встречающейся в природе аминокислоте, сохраняя биологическое распознавание.

3. Кристаллическое твердое вещество – негигроскопичный сыпучий порошок, который можно точно взвесить без особых мер предосторожности.

4. Готовность к связыванию пептидов — совместимость со стандартными протоколами Fmoc-SPPS или протоколами фазы раствора; никаких манипуляций с защитной группой не требуется.

5. Поставка, отвечающая требованиям GMP. Cosperpharm может поставлять этот материал при полном соответствии cGMP, с полной отслеживаемостью и данными о стабильности.

Сценарии применения

1. Ядро ингибитора протеазы ВГС

Служит фрагментом P2 в глекапревире, воксилапревире и исследуемых макроциклических противовирусных препаратах.

2. Стабилизация макроциклических пептидов

Вводит элемент жесткого поворота в циклические пептиды, нацеленные на белок-белковые взаимодействия.

3. Имитатор β-шпильки

Используется для образования структур β-листов в антимикробных пептидах и миметиках антител.

4. Инструменты химической биологии

Включен во флуорогенные субстраты и зонды на основе активности для определения профиля пролилпептидаз.

5. Разработка процесса

Однородная твердая форма обеспечивает точную зарядку при синтезе пептидов в растворе в килограммовом масштабе.

Связаться с нами

Чтобы придать конформационную жесткость вашему следующему пептидному терапевтическому препарату, свяжитесь с группой по производству аминокислот Cosperpharm — мы можем немедленно отправить образец для характеристики и предоставить ценовое предложение на пилотные количества в течение вашего графика.