Фармацевтическая промежуточная информация

МОТС-С

MOTS-c (человеческий) представляет собой один из пептидов митохондриального происхождения (MDP). Его основная физиологическая функция заключается в стимулировании биосинтеза эндогенного аналога AMP AICAR, тем самым активируя AMP-активируемую протеинкиназу (AMPK). Он также увеличивает поглощение глюкозы клетками и улучшает чувствительность к инсулину. В качестве фармацевтического сырья он считается потенциальным пептидным ингредиентом против ожирения, а также проявляет заметные эффекты против старения.

Автор/оригинальное исследование
«Создателем» MOTS-c является не одна компания, а скорее открытие, ставшее результатом фундаментальных научных исследований. В настоящее время основным учреждением, ведущим его клинические разработки, является Hudson Biotech.

Клинические испытания
В настоящее время проводится клиническое исследование фазы 2а, но крупномасштабные опубликованные результаты пока недоступны. MOTS-c остается на стадии исследования и не был одобрен каким-либо крупным регулирующим органом (например, FDA США) для клинического лечения.

Метод синтеза
MOTS-c производится с использованием стандартной технологии твердофазного пептидного синтеза (SPPS).

БПК-157
КАС:137525-51-0
Молекулярная формула:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Молекулярный вес:1419.54

BPC 157 (пентадекапептид) представляет собой кишечный пептид, который проявляет активность по улавливанию свободных радикалов в клинических условиях. В отличие от других пептидов, BPC 157 эффективен без носителя. Это стабильный желудочный пентадекапептид с противоязвенными свойствами и характеристиками заживления ран/свищей.

Автор/оригинальное исследование
Оригинальное исследование BPC-157 тесно связано с хорватской научной исследовательской группой. Почти все существующие данные о BPC-157 получены от одной и той же исследовательской группы в Хорватии. Вначале, в 2000-х годах, хорватская фармацевтическая компания PLIVA провела несколько клинических испытаний. Кроме того, словенская фармацевтическая компания Lek Pharmaceuticals d.d. также участвовал в исследованиях синтеза его аналогов.

Клинические испытания
Клинические испытания существуют, но их очень мало, они низкого качества и далеки от стандартов признания официальной медицины. В настоящее время нет завершенных крупномасштабных клинических исследований на людях.

Метод синтеза
твердофазный пептидный синтез (SPPS); применимы стратегии Fmoc и Boc.

Пинеалон
КАС:175175-23-2
Молекулярная формула:C₁₅H₂₆N₆O₈
Молекулярный вес:418.4

Пинеалон – короткий пептид, состоящий из трех аминокислот. В некоторой исследовательской литературе Пинеалон описывается как пептид с антиоксидантной активностью. Будучи низкомолекулярным пептидом, он может напрямую взаимодействовать с геномом клетки.

Автор/оригинальное исследование
Создателем Пинеалона является российская научно-исследовательская группа, связанная, прежде всего, с профессором Владимиром Хавинсоном и его командой. Этот пептид является результатом российской исследовательской программы «Пептидно-генная регуляция», разработанной Санкт-Петербургским институтом биорегуляции и геронтологии. Пинеалон — один из серии коротких пептидных «биорегуляторов», разработанных командой профессора Хавинсона.

Клинические испытания
Клинические испытания существуют, но они ограничены по масштабу и не имеют качественной независимой проверки. Нормативный статус: Пинеалон не одобрен FDA США для какого-либо медицинского применения и в настоящее время продается только как исследовательское химическое вещество.

Метод синтеза
Стандартным методом синтеза пинеалона является твердофазный пептидный синтез (SPPS).

Эпиталон
КАС:307297-39-8
Молекулярная формула:C₁₄H₂₂N₄O₉
Молекулярный вес:390.35

Эпиталон – синтетический пептид, известный как «витамин эпителиальной ткани». Впервые он был обнаружен в экстрактах шишковидной железы крупного рогатого скота и является признанным антивозрастным средством, широко используемым в различных косметических продуктах.

Автор/оригинальное исследование
Создателем Эпиталона является российский научно-исследовательский коллектив, связанный, прежде всего, с профессором Владимиром Хавинсоном и его командой. Этот пептид был разработан на основе анализа аминокислотного состава «Эпиталамина» — экстракта бычьей шишковидной железы. Его разработал Санкт-Петербургский институт биорегуляции и геронтологии.

Клинические испытания
Вступил в стадию клинических исследований, но доказательная база остается относительно ограниченной. По данным базы данных по разработке лекарств, Эпиталон дошел до второй фазы клинических исследований в России по показанию диабетического макулярного отека. Кроме того, проводятся небольшие клинические исследования длины теломер и качества сна у пожилых людей.

Метод синтеза
Стандартным методом синтеза Эпиталона является твердофазный пептидный синтез (SPPS). Кроме того, в литературе в качестве альтернативного подхода упоминается жидкофазный синтез пептидов (LPPS). В последние годы исследования также изучали ферментативный синтез более экологичного метода производства.

ТБ-500
КАС:885340-08-9
Молекулярная формула:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
Молекулярный вес:889.02

ТБ-500 считается первичным пептидом, связывающим глобулярный актин (G-актин), который связывается с мономерами G-актина и блокирует их полимеризацию. TB-500 выполняет различные биологические функции, в том числе способствует ангиогенезу, заживлению ран, восстановлению роговицы, подавлению воспаления и регулированию метастазирования опухоли.

Автор/оригинальное исследование
ТБ-500 — синтетический короткий пептид, соответствующий аминокислотным остаткам 17–23 Tβ4, созданный учеными на основе их понимания функции Tβ4. Его целью было получить меньшую по размеру и более стабильную молекулу для исследований, сохранив при этом основную биологическую активность. Таким образом, у ТБ-500 нет ни одной оригинальной фармацевтической компании; это продукт фундаментальных научных исследований, и в настоящее время он поставляется в качестве исследовательского химиката многими биотехнологическими компаниями по всему миру.

Клинические испытания
Будучи этой специфической 7-пептидной молекулой, TB-500 в настоящее время не проходит зарегистрированных или одобренных клинических испытаний на людях крупными фармацевтическими регулирующими органами (например, FDA США).

Метод синтеза
Стандартным методом синтеза TB-500 является твердофазный пептидный синтез (SPPS).

ГХК-Cu
КАС:89030-95-5
Молекулярная формула:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
Молекулярный вес:400.91

Медный пептид GHK-Cu представляет собой комплекс ионов меди и трипептида. Благодаря насыщенному цвету ионов меди синий медный пептид придает уникальный и элегантный синий цвет. Это был первый пептид, обладающий косметическими преимуществами. GHK-Cu имеет небольшую молекулярную массу и легче усваивается кожей.

Автор/оригинальное исследование
Открытие GHK-Cu приписывают американскому ученому доктору Лорен Пикарт. Последующие исследования показали, что он обладает функцией заживления ран. В 1986 году была основана корпорация ProCyte, занимающаяся применением GHK-Cu в области восстановления тканей, борьбы со старением и роста волос.

Клинические испытания
Вступил во вторую фазу клинических испытаний.

Метод синтеза
Синтез GHK-Cu обычно включает два этапа: сначала синтез трипептида GHK, затем образование его комплекса с ионами меди. Синтез трипептида GHK. Трипептид GHK в основном синтезируют с использованием стандартных методов твердофазного пептидного синтеза (SPPS) или методов жидкофазного синтеза. Оба являются зрелыми технологиями синтеза пептидов. Комплексообразование с ионами меди: очищенный трипептид GHK реагирует с соединениями, содержащими ионы меди (например, ацетатом меди, гидроксидом меди) в растворе. Трипептид GHK имеет сильное сродство к ионам меди (Cu²⁺) и может спонтанно образовывать стабильный комплекс GHK-Cu. После завершения реакции очистку проводят фильтрованием, лиофилизацией и другими способами.