Купить качественный полуфабрикат от китайского производителя.

Fmoc-Thr(tBu)-OH (N-α-Fmoc-O-трет-бутил-L-треонин, CAS 71989-35-0) представляет собой защищенное производное встречающейся в природе аминокислоты L-треонина, имеющее 9-флуоренилметоксикарбонильную группу (Fmoc), защищающую N-концевую α-аминофункцию, и трет-бутиловый эфир, защищающий β-гидроксильную сторону. цепь. Основа треонина содержит два хиральных центра при α-углероде и β-углероде с естественной конфигурацией L-треонина (2S,3R). Трет-бутильная группа (tBu) в гидроксильной боковой цепи стабильна в основных условиях, необходимых для удаления Fmoc, но легко расщепляется трифторуксусной кислотой (TFA) во время окончательного снятия защиты с пептида, что делает Fmoc-Thr(tBu)-OH стандартным строительным блоком в твердофазном пептидном синтезе на основе Fmoc (SPPS). В отличие от большинства аминокислот, защита боковой цепи которых не является обязательной, треонин требует осторожного обращения с его реакционноспособной вторичной гидроксильной группой — свободные гидроксилы треонина могут участвовать в нежелательных побочных реакциях во время сборки цепи, включая ацилирование, приводящее к образованию разветвленных пептидов, и дегидратацию с образованием дегидробутирина. Группа tBu эффективно устраняет эти риски, делая гидроксил инертным в стандартных условиях SPPS, оставаясь при этом ортогональным стратегии удаления Fmoc. Эта логика ортогональной защиты обеспечивает надежное включение остатков треонина в пептидные цепи любой длины и сложности, от простых терапевтических пептидов до сложных депсипептидов, содержащих сложноэфирные связи.

Fmoc-Ser(tBu)-OH (N-α-флуоренилметилоксикарбонил-O-трет-бутил-L-серин) представляет собой стандартный строительный блок аминокислоты, защищенной Fmoc, с защитной группой трет-бутилового эфира на гидроксильной боковой цепи серина. Группа Fmoc, которая защищает функцию α-амино, избирательно удаляется в мягких основных условиях (20% пиперидина в ДМФ), в то время как кислотолабильная трет-бутильная группа (tBu) остается неповрежденной на протяжении всего процесса сборки цепи, расщепляясь только во время последней стадии глобального снятия защиты, опосредованной TFA. Эта стратегия ортогональных защитных групп — лабильная к основаниям Fmoc для α-амина и лабильная к кислоте tBu для боковой цепи — является краеугольным камнем стандартного твердофазного пептидного синтеза Fmoc/tBu (Fmoc SPPS) и используется практически во всех автоматических синтезаторах пептидов по всему миру.

Fmoc-Phe-OH (N-α-Fmoc-L-фенилаланин) является краеугольным камнем твердофазного пептидного синтеза (SPPS) на основе Fmoc, сочетая лабильную в основании защитную группу Fmoc с нативной аминокислотой L-фенилаланин. Группа Fmoc (9-флуоренилметилоксикарбонильная) особенно ценна в синтезе пептидов, поскольку ее можно удалить в мягких щелочных условиях (обычно 20% пиперидина в ДМФ), не затрагивая целостность основной цепи пептида или чувствительных к кислоте защитных групп боковой цепи. Ароматическая бензильная боковая цепь Fmoc-Phe-OH придает предсказуемую гидрофобность и специфические структурные свойства синтезируемым пептидам, что делает ее необходимой для введения остатков фенилаланина в терапевтические пептиды, исследований взаимосвязи структура-активность (SAR) и разработки пептидомиметиков. Жесткая планарная структура группы Fmoc также обеспечивает свойства самосборки, при этом конъюгаты Fmoc-Phe широко изучаются для образования функциональных гидрогелей и биоматериалов в тканевой инженерии и регенеративной медицине.

Fmoc-Cys(PrCOOtBu)-OH представляет собой Fmoc-защищенное производное цистеина, имеющее стратегически функционализированную тиоэфирную боковую цепь, оканчивающуюся трет-бутилзащищенной карбоксильной группой, в частности, 4-(трет-бутокси)-4-оксобутильной группой, присоединенной через атом серы к β-положению основной цепи цистеина. Группа Fmoc (9-флуоренилметоксикарбонил) временно маскирует α-аминогруппу для контролируемого ступенчатого удлинения в твердофазном пептидном синтезе (SPPS) и полностью удаляется в мягких основных условиях (обычно 20% пиперидина в ДМФ), не нарушая защитных свойств лабильных кислот боковой цепи или связи пептид-смола. Между тем, трет-бутиловый эфир на конце спейсера C3 обеспечивает ортогональную карбоксильную защиту, позволяя селективно демаскировать карбоновую кислоту боковой цепи в кислых условиях расщепления (например, TFA), в то время как N-концевая защита Fmoc остается неповрежденной. Эта стратегия ортогональной защиты особенно ценна для сборки сложных разветвленных пептидов, конъюгатов пептид-лекарственное средство и циклических пептидов, где боковая цепь цистеина требует избирательных химических манипуляций.

MDS-06-06 с молекулярной формулой C₂₁H₃₈O₄S₃ представляет собой структурный изомер ранее охарактеризованного стандарта примеси, имеющий тот же эмпирический состав и молекулярную массу. Молекула содержит центральную сложноэфирную группу, связанную с множеством алифатических цепей, содержащих тиоэфиры, структурное расположение, которое обеспечивает как гидрофобность, так и особые свойства поглощения УФ-излучения, подходящие для обнаружения ВЭЖХ. Присутствие трех атомов серы, встроенных в основные цепи насыщенных углеводородов, вероятно, в альтернативной схеме соединения по сравнению с его изомерным аналогом, создает отчетливую трехмерную архитектуру, которая определяет его уникальное поведение при хроматографическом удерживании. Такое специфическое расположение политиоэфирного каркаса с его характерным сложноэфирным хромофором делает MDS-06-06 структурно отличным маркером, подходящим для комплексного определения профиля примесей в препаратах сукцината солифенацина.

MDS-06-03 представляет собой специализированный эталон фармацевтических примесей, используемый в основном при разработке и контроле качества составов сукцината солифенацина. Это родственное соединение или продукт разложения, идентифицированный в ходе разработки метода определения стабильности. Это соединение действует как ключевой аналитический маркер для определения профиля примесей в препаратах для гиперактивного мочевого пузыря.