Ситафлоксацин

Ситафлоксацин – новый препарат.‑поколение, широкое‑Пероральный фторхинолоновый антибиотик спектра, одобренный для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Как фторхинолоновый антибиотик, ситафлоксацин эффективно ингибирует активность бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, ферментов, важных для репликации бактериальной ДНК. Ситафлоксацин поставляется в виде твердого кристаллического вещества чистотой≥98%. Уникальный спироциклический заместитель в положении С7 ситафлоксацина способствует его усилению активности в отношении фторхинолонов.‑устойчивые штаммы. Ситафлоксацин также доступен в качестве эталонного стандарта для разработки аналитических методов, валидации методов, приложений контроля качества и подачи заявок ANDA.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Ситафлоксацин
Номер CAS	127254-12-0
Молекулярная формула	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Молекулярный вес	409,81 г/моль
Появление	Белый скристаллическое твердое вещество
Плотность	1,63 ± 0,1 г/см³ (прогнозируется)
Точка кипения	629,2 ± 55,0 ° C (прогнозируется)
Условия хранения	Хранить при -20°C.

 

Антибактериальная активность

---

В исследовании цефтазидим продемонстрировал превосходную активность по сравнению с ципрофлоксацином и офлоксацином в отношении большинства грамотрицательных бактерий среди более чем 5000 клинически изолированных штаммов. Он продемонстрировал более высокую эффективность, чем спарфлоксацин, флероксацин или офлоксацин, против Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, метициллин- или хинолон-чувствительного или резистентного Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, видов Pseudomonas, Xanthomonas aliphatica, Haemophilus influenzae, Neisseria. gonorrhoeae и Bacteroides fragilis (MIC90:0,006–3.13 μг/мл; Химическая книга). Цефтазидим оказался наиболее активным соединением в отношении Enterobacteriaceae. Его активность против Moraxella (MIC90 = 0,025μг/мл) и Acinetobacter Calcoaceticus (МИК90 = 0,39).μг/мл) было сопоставимо с таковым у спарфлоксацина. Ципрофлоксацин и тосуфлоксацин проявляли активность, эквивалентную цефтазидиму, в отношении Klebsiella oxytoca, тогда как ципрофлоксацин проявлял активность, сравнимую с цефтазидимом, в отношении Proteus mirabilis. Для всех остальных тестируемых штаммов цефтазидим продемонстрировал превосходящую активность по сравнению с вышеупомянутыми антибиотиками (включая ломефлоксацин).

 

Pфармакокинетика

---

Медицинские добровольцы вводили однократную пероральную дозу цефтазидима в диапазоне от 25 до 200 мг, демонстрируя дозозависимое увеличение значений Cmax (0,29).–1.86 μг/мл) и значения AUC (1,52–12.03 μg·мл⁻¹·час). В условиях голодания период полувыведения (t₁/₂β) колебалась от 4,40 до 5,02 ч; объем распределения (VdSS) составил 1,46.–1,96 л/кг; пиковая концентрация в плазме (tmax) наблюдалась при 1,0–1,3 ч; и клиренс (CL) составил 28–32 мл/мин. Скорость восстановления с мочой в течение 48 часов колебалась от 69% до 74% от введенной дозы, при этом выведение с калом составляло только 3%. При дозе 100 мг степень связывания с белками сыворотки составляла примерно 50%. Многократное введение существенно не повлияло на фармакокинетику, что указывает на низкий потенциал накопления цефтазидима. Первичный метаболит представляет собой производное сложного эфира глюкозида, состоящее из 30–38% концентрации в сыворотке и 5–12% концентрации в моче у крыс.

 

Биоактивность

---

Ситафлоксацин (DU6859a) — эффективный пероральный фторхинолоновый антибиотик, обладающий активностью in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая анаэробные виды и атипичные патогены. Он показан для лечения инфекций дыхательных путей и инфекций мочевыводящих путей.

 

Связаться с нами

---

Ищете ситафлоксацин премиум-класса для своей программы производства антибактериальных препаратов или аналитической разработки? Cosperpharm — ваш надежный источник. Свяжитесь с нашей командой сегодня для получения информации о ценах, документации или технической поддержке.— мы стремимся предоставить качество и сервис, которые вы ожидаете.