Абиратерона ацетат

Абиратерона ацетат является основным фармацевтическим промежуточным продуктом, АФИ и аналитическим эталонным стандартом при лечении рака простаты, действуя как перорально активное пролекарство ацетатного эфира стероидного соединения абиратерона с мощной антиандрогенной активностью. В качестве пролекарства абиратерона ацетат быстро превращается in vivo в абиратерон, который ингибирует ферментативную активность стероида 17.α-монооксигеназа (17αкомплекс -гидроксилаза/C17,20-лиаза; CYP17A1), член семейства цитохрома P450, который катализирует 17α-гидроксилирование стероидных промежуточных продуктов, участвующих в синтезе тестостерона. Абиратерона ацетат подавляет выработку тестостерона как семенниками, так и надпочечниками до уровня кастрации, демонстрируя значительную противоопухолевую активность у пациентов с CRPC после приема доцетаксела. Абиратерона ацетат поставляется с подробными данными о характеристиках и служит как API для коммерческого производства Zytiga®, так и эталонным стандартом для разработки аналитических методов и приложений контроля качества. Абиратерона ацетат имеет температуру плавления 144.–145 °C и выглядит как белое или почти белое кристаллическое твердое вещество.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Абиратерона ацетат
Номер CAS	154229-18-2
Молекулярная формула	C₂₆H₃₃NO₂
Молекулярный вес	391,55 г/моль
Появление	Кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета
Точка плавления	127-130°С
Точка кипения	506.7±50.0 °С
Условия хранения	–20 °С

 

MмеханизмOf Aдействие

---

Абиратерона ацетат представляет собой эффективный пероральный ингибитор CYP17, который метаболизируется in vivo в абиратерон с терапевтическим действием, проявляя 10–В 30 раз выше ингибирующая эффективность по сравнению с 17α-гидроксилаза/C17,20-лактоназа (CYP17), чем кетоконазол. Клинические исследования показали, что абиратерона ацетат значительно снижает уровень простатспецифического антигена (ПСА) у пациентов с раком простаты, способствует уменьшению опухоли и продлевает выживаемость на несколько лет у пациентов с поздней стадией. Абиратерона ацетат служит пролекарством абиратерона и действует как таргетный агент, воздействующий на сигнальный путь рецептора андрогена. Абиратерон сам по себе является высокоселективным и мощным ингибитором цитохромоксидазы CYP17 с необратимым ингибирующим действием, которое составляет 10–В 30 раз сильнее, чем у неселективного ингибитора кетоконазола.

 

Приложение

---

Абиратерона ацетат является ингибитором CYP17, который в сочетании с преднизолоном можно использовать для лечения пациентов с раком простаты, которые ранее получали химиотерапию доцетакселом по поводу метастатического заболевания. В качестве химического соединения-предшественника абиратерона ацетат превращается в организме в абиратерон, ингибитор биосинтеза андрогенов, который оказывает свое терапевтическое действие путем ингибирования активности фермента CYP17 и тем самым подавления биосинтеза андрогенов.

 

Pфизико-химическийP Роперти

---

Абиратерона ацетат является ингибитором CYP17, показанным для применения в сочетании с преднизоном при лечении пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты, которые ранее получали химиотерапию на основе доцетаксела.

 

Связаться с нами

---

Ищете абиратерона ацетат для своей программы API рака простаты, эталонных стандартов примесей или исследований в области медицинской химии? Cosperpharm делает закупки простыми. Свяжитесь с нашей командой сегодня—Мы готовы поддержать ваш проект качественной продукцией и экспертным обслуживанием.