Афикамтен (CAS 2364554-48-1), также известный как CK-3773274, представляет собой мощный ингибитор сердечного миозина нового поколения, разработанный для лечения гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП). Структурно Афикамтен представляет собой производное пиразолкарбоксамида, имеющее индановое ядро с этилоксадиазольным заместителем. Молекула имеет молекулярную формулу C₁₈H₁₉N₅O₂ и содержит хиральный центр, который способствует ее селективной активности в качестве ингибитора сердечного миозина.
Афикамтен является ведущим ингибитором сердечного миозина и исследовательским соединением, находящимся на переднем крае разработки лекарств от гипертрофической кардиомиопатии. С микросхемой₅₀из 1,4μМ против сердечного миозина, Афикамтен обеспечивает целенаправленное подавление гиперсократимости сердца.— основной патофизиологический механизм ГКМП. В рамках исследований и разработок компания Aficamten получает исчерпывающие данные о характеристиках для доклинических исследований, разработки аналитических методов и приложений контроля качества. Уникальная молекулярная архитектура Афикамтена обеспечивает селективное ингибирование сердечного миозина с прогнозируемым периодом полувыведения у человека, подходящим для приема один раз в день, что представляет собой значительное преимущество по сравнению с более ранними ингибиторами миозина. Афикамтен прошел клинические испытания под торговой маркой MyQorzo®, продемонстрировав его терапевтический потенциал для пациентов с гипертрофической кардиомиопатией.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Афикамтен
Номер CAS
2364554-48-1
Молекулярная формула
C₁₈H₁₉N₅O₂
Молекулярный вес
337,38 г/моль
Появление
От белого до светло-коричневогопудра
Плотность
1.40 ± 0,1 г/см3
Решение
ДМСО:125 мг/мл(370,50 мМ)
пКа
13.84 ± 0.20
Преимущества продукта
Мощный ингибитор сердечного миозина
Афикамтен ингибирует сердечный миозин с помощью IC₅₀из 1,4μМ , уменьшая гиперсократимость сердца— признак гипертрофической кардиомиопатии.
Дизайн нового поколения
Афикамтен был разработан таким образом, чтобы обеспечить прогнозируемый период полувыведения у человека, подходящий для приема один раз в день, с достижением устойчивого состояния в течение двух недель без существенной индукции или ингибирования цитохрома P450.
Благоприятная фармакокинетика
Афикамтен демонстрирует умеренную биодоступность при пероральном приеме у доклинических видов (мышь 98%, крыса 55%).–79%, собака 45%, обезьяна 41%) с четкой связью ФК/ФД и широким терапевтическим окном.
Исследовательский комплекс высокой чистоты
Cosperpharm поставляет Афикамтен в≥Чистота 98% с полными данными характеристик, подходит для исследований in vitro и in vivo.
Соединение клинической стадии
Афикамтен прошел клинические испытания под торговой маркой MyQorzo®, продемонстрировав его терапевтический потенциал для пациентов с ГКМП.
Условия хранения
Храните Афикамтен в виде порошка при–20°C на срок до 3 лет или в 4°С на срок до 2 лет. Для хранения раствора в ДМСО отведите аликвоту и храните при–80°C на срок до 6 месяцев или при–20°С до 1 мес. Беречь от света и влаги.
Меры предосторожности при обращении: Использовать только в вытяжном шкафу. Наденьте химически стойкие перчатки, защитные очки и лабораторный халат. Избегайте образования пыли или аэрозолей. Полную информацию о безопасности см. в паспорте безопасности (SDS).
Обеспечение качества продукции
Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества для Aficamten, которая отвечает строгим ожиданиям заказчиков исследований:
Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит многократную‑метод аналитического тестирования выпуска: чистота ВЭЖХ (≥98%), проверка хиральной чистоты, проверка внешнего вида и подтверждение идентичности.
Полная отслеживаемость партий. От синтеза до очистки и окончательной упаковки — каждый этап полностью документируется и отслеживается.
Документация готова к исследовательскому использованию. Каждая поставка включает сертификат анализа (COA) с партией.‑конкретные данные о чистоте и идентификационную информацию.
Связаться с нами
Cosperpharm — ваш надежный партнер для Афикамтен— от миллиграммовых количеств для скрининга до граммовых количеств для доклинических исследований. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы узнать цены, документацию или техническую поддержку.
Горячие Теги: Aficamten, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности