Роксатидина ацетат гидрохлорид

Роксатидина ацетат гидрохлорид представляет собой специфический и конкурентоспособный гистамин H.₂Антагонист -рецепторов, используемый при лечении язвенной болезни. При пероральном приеме роксатидина ацетат гидрохлорид быстро превращается в его активный метаболит роксатидин, который ингибирует связывание гистамина с H.₂ Рецепторы париетальных клеток желудка. Это ингибирование снижает как внутриклеточную концентрацию цАМФ, так и секрецию желудочной кислоты, при этом роксатидина ацетат гидрохлорид демонстрирует большую эффективность, чем циметидин и ранитидин. Было обнаружено, что помимо противоязвенной активности роксатидина ацетат гидрохлорид ингибирует функцию тромбоцитов in vitro и подавляет рост некоторых опухолей, включая рак желудочно-кишечного тракта, за счет снижения экспрессии фактора роста эндотелия сосудов (VEGF). Роксатидина ацетат гидрохлорид также подавляет воспалительные реакции посредством ингибирования NF-κАктивация B и p38 MAPK. В контексте контроля качества роксатидина ацетат гидрохлорид поставляется в качестве эталонного стандарта высокой чистоты для разработки аналитических методов и приложений контроля качества. Соединение растворимо в воде, метаноле и ДМСО и хранится при температуре 4 °С или при комнатной температуре в темном прохладном месте.

 

 

 Параметры продукта

Параметр	Спецификация
Название продукта	Роксатидина ацетат гидрохлорид
Номер CAS	93793-83-0
Номер леев	MFCD00941429
Молекулярная формула	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
Молекулярный вес	384,90 г/моль
Физическая форма	Твердый
Появление	От белого до почти белого порошка до кристаллов.
Точка плавления	145.0–146.0°С
Растворимость	Растворим в воде, метаноле и ДМСО.
Условия хранения	в среде инертного газа (азота или аргона) при температуре 2-8°С.

 

Биоактивность

---

Роксатидина ацетат HCl представляет собой специфический конкурентный антагонист гистаминовых H2-рецепторов с IC50 3,2 мкМ, который ингибирует секрецию желудочной кислоты и образование язв.

 

Синтетический маршрут

---

1. 58 г (0,930 моль, чистота 90%) растворяют в 1160 г воды и охлаждают до 20–25°С. Затем добавляют 300 г (0,854 моль) оксалата росиглитазона (Соединение 9, полученное согласно примеру 7) и перемешивают до полного смешивания.

 

2. Добавьте к реакционной смеси этилацетат (600 г + 450 г), отделите органическую фазу, объедините их и высушите безводным сульфатом натрия перед фильтрованием. Концентрируют фильтрат при пониженном давлении, получая 251 г роксаидина (Соединение 8).

 

3. Растворить 251 г роксаидина в 500 г ледяной уксусной кислоты, добавить 170 г уксусного ангидрида. Нагревайте с обратным холодильником в течение 2 часов; по завершении реакции концентрируют при пониженном давлении для удаления уксусной кислоты и охлаждают до 15–20°С.

 

4.Добавьте 600 г воды, а затем 600 г этилацетата. При перемешивании доводят pH до 9–10, используя водный раствор, содержащий 300 г карбоната калия. Экстрагируют смесью 400 г и 300 г этилацетата, органические фазы объединяют, сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют фильтрат с получением 280 г ацетата роперидона (Соединение 10).

 

5. Растворить 280 г (0,804 моль) ацетата роперидона в 1400 г ацетона и охладить до 0–5 °С. Добавляют по каплям раствор этилацетата, содержащий 32 г хлористого водорода; выпадает твердый осадок. Кристаллизовали при 0–5 °С в течение 35 ч, отфильтровали и высушили, получив 295 г гидрохлорида ацетата роперидона (теоретический выход: 328,58 г в пересчете на 300 г соединения 9; выход: 89,8%).

 

Обеспечение качества продукции

---

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества роксатидина ацетата гидрохлорида, которая соответствует строгим ожиданиям фармацевтического производства АФИ и применения эталонных аналитических стандартов:

 

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия подвергается множественному аналитическому тестированию на высвобождение: чистота ВЭЖХ (>98,0% с полной хроматографической прослеживаемостью), неводное титрование (≥98,0%), проверка температуры плавления (146,0–150,0°C), проверка внешнего вида (от белого до почти белого порошка до кристаллов), анализ остаточного растворителя и подтверждение идентичности.

 

Полная отслеживаемость партий с использованием хранимых образцов. От закупки сырья до каждого этапа синтеза — восстановительного аминирования, конденсации, ацилирования, гидролиза, образования солей и рекристаллизации — каждый этап полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с достаточным количеством хранимых образцов, хранящихся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.

 

Документация готова для подачи в регулирующие органы. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки. Cosperpharm предоставляет готовые пакеты документации DMF и индивидуальные соглашения о качестве по запросу.

 

Аудит качества по инициативе клиента. Квалифицированные клиенты могут пройти аудит производственных мощностей, контроля качества и документации Cosperpharm. Пожалуйста, свяжитесь с нашей командой регулирующих органов, чтобы запланировать аудит.

 

Связаться с нами

---

Вам нужен роксатидина ацетат гидрохлорид для производства противоязвенных фармацевтических препаратов, разработки аналитических методов или технологических исследований? Cosperpharm готов к поставке.