Купить качественный полуфабрикат от китайского производителя.

Боковая цепь тирзепатида, также известная как C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH или OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu, представляет собой синтетическое многофункциональное производное жирной кислоты, содержащее основную цепь эйкозаноевой двухкислотной кислоты C20, защищенную трет-бутильными (OtBu) группами, линкером γ-глутаминовой кислоты и двумя Гидрофильные спейсерные единицы AEEA (8-амино-3,6-диоксаоктановая кислота). Эта точно спроектированная многосегментная структура позволяет эффективно конъюгировать длинноцепочечные жирные кислоты с терапевтическими пептидами, значительно продлевая период полувыведения из плазмы, повышая аффинность связывания альбумина и улучшая общие фармакокинетические профили, что делает ее критически важным строительным блоком для производства пептидных препаратов длительного действия следующего поколения.

Соединение трет-бутил-4-((2S,5R)-6-(бензилокси)-7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат (CAS 1174020-63-3) обладает сложной архитектурой, основанной на диазабицикло[3.2.1]октановом ядре, отличительной структуре Неβ-лактамные ингибиторы β-лактамаз нового поколения. Его определяющим элементом является семичленный бициклический каркас с уникальной связью NO в составе 6-(бензилокси)-7-оксо, которая необходима для ковалентного ингибирования сериновых β-лактамаз. Карбонильная группа в положении 7 служит реактивной боеголовкой, которая ацилирует сериновый остаток в активном центре целевого фермента. Бензилокси-заместитель действует как защитная группа, которая расщепляется in vivo, чтобы демаскировать ключевую функциональность гидроксиламина. Пиперидиновое кольцо присоединено к бициклическому ядру через карбоксамидную связь, оканчивающуюся защитной трет-бутилоксикарбонильной (Boc) группой, которая обеспечивает селективность ортогонального снятия защиты. Благодаря точно определенной стереохимии (2S,5R), это соединение представляет собой промежуточный продукт поздней стадии синтеза авибактама и релебактама.

(S)-3-аминобутаннитрила гидрохлорид представляет собой хиральную соль гидрохлорида β-аминонитрила со специфическим (S)-конфигурированным стереоцентром в третьем положении углерода. Комбинация аминогруппы (-NH₂) и нитрильной группы (-CN) на хиральном каркасе вместе с формой гидрохлоридной соли обеспечивает превосходную стабильность и растворимость в воде, что делает ее важным хиральным строительным блоком в асимметричном синтезе и фармацевтической разработке.

3-Пирролидинкарбоновая кислота, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-гидроксибензолацетат имеет хиральное ядро из 2,4-диарилзамещенной пирролидин-3-карбоновой кислоты, фармакофорную структуру, впервые разработанную Abbott Laboratories в этом открытии. мощных антагонистов рецепторов эндотелина (ЕТ), таких как А-127722 (атразентан). Пирролидиновое кольцо несет три смежных стереоцентра в положениях 2R, 3R и 4S, каждый из которых необходим для точной трехмерной ориентации, необходимой для высокоаффинного связывания с рецептором ЭТА. (4-метоксифенильная) группа в положении 2 и фрагмент (1,3-бензодиоксол-5-ил) в положении 4 способствуют липофильной и электронной комплементарности внутри связывающего кармана рецептора. Карбоновая кислота в положении 3 служит донором/акцептором водородной связи для ключевых взаимодействий в активном центре. Это соединение выделяют в виде соли с (αS)-α-гидроксибензолуксусной кислотой (L-миндальной кислотой), хиральным разделяющим агентом, который стабилизирует энантиомерно чистую (2R,3R,4S) конфигурацию для последующих фармакологических применений.

3-пирролидинкарбоновая кислота, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, этиловый эфир, (2α,3α,4α)- (CAS 173937-93-4) представляет собой хирально сложный этиловый эфир 2,4-диарилпирролидин-3-карбоновой кислоты с тремя смежными стереоцентрами в (2α,3α,4α) конфигурация. Это абсолютное стереохимическое расположение, а именно транс, транс-ориентация двух арильных заместителей поперек пирролидинового кольца, является определяющим фармакофорным признаком основополагающего класса мощных и селективных антагонистов рецептора эндотелина А (ЭТА) компании Abbott Laboratories. Положение 4 содержит 1,3-бензодиоксоловую группу, метаболически стабильную изостеру, которая повышает липофильность и способствует оптимизации занятости рецептора. Положение 2 содержит 4-метоксифенильное кольцо, а положение 3 содержит этилкарбоксилатный фрагмент, который служит универсальным рычагом для функционализации на поздней стадии посредством амидирования или восстановления. Эта точно определенная (2α,3α,4α) стереохимия является не просто структурным нюансом — это решающий фактор, определяющий высокоаффинное связывание ЭТА, которое позволило открыть препарат-блокбастер Атразентан (ABT-627).

1-Хлор-2-(хлорметил)-3,5-диоксагексан, систематически называемый 1,3-дихлор-2-(метоксиметокси)пропан, представляет собой ациклический галогенированный диэфир, характеризующийся центральным метиновым углеродом, фланкированным двумя хлорметильными группами (–CH2Cl) и метоксиметильным (–OCH2OCH₃) заместителем. Комбинация электрофильной структуры α-галогеналкилового эфира с двумя лабильными хлорметильными фрагментами обеспечивает три различных точки для нуклеофильной атаки, что делает его уникальным универсальным трехнаправленным алкилирующим агентом для создания сложных синтетических промежуточных продуктов. Такая реакционная способность делает его ценным синтетическим промежуточным продуктом для получения более сложных молекул, особенно в фармацевтическом производстве и передовом органическом синтезе.