Эласестрант

Элацестрант — первый в своем классе биодоступный пероральный селективный деградатор эстрогеновых рецепторов (SERD), одобренный для лечения ER-положительного, HER2-негативного распространенного или метастатического рака молочной железы. Являясь низкомолекулярным препаратом, Элацестрант связывается с рецептором эстрогена и вызывает его деградацию, что приводит к снижению передачи сигналов эстрогена. Элацестрант индуцирует деградацию ER, ингибирует ER-опосредованную передачу сигналов и рост ER-положительных клеточных линий рака молочной железы in vitro и in vivo, а также значительно ингибирует рост опухоли в множественных моделях ксенотрансплантата, полученного от пациента (PDX). Для фармацевтического контроля качества и аналитических разработок Элацестрант служит важным эталонным стандартом для определения профиля примесей, валидации метода и исследований стабильности. Элацестрант также является важным справочным материалом для заявок ANDA, поддерживающих разработку генерических версий этого важного эндокринного препарата.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Эласестрант
Номер CAS	722533-56-4
Молекулярная формула	C₃₀H₃₈N₂O₂
Молекулярный вес	458,63 г/моль
Появление	Белый твердый
пКа	10.36±0.40
Плотность	1.111 ± 0.06г/см³ (прогнозируемый)
Точка кипения	609,5 ± 55,0°С при 760 мм рт.ст.

 

ОральныйMобразованиеFилиBотдыхCансер

---

Орсерду (Элацестрант), инновационный препарат, селективный дегератор рецепторов эстрогена (SERD), был тщательно разработан компанией Stemline Therapeutics в США. Он в первую очередь показан для лечения распространенного или метастатического рака молочной железы, который является положительным по рецептору эстрогена (ER), отрицательным по рецептору 2 эпидермального фактора роста человека (HER2) и несет мутацию гена рецептора эстрогена альфа (ESR1). 27 января 2023 года Орсерду получил официальное разрешение на маркетинг от Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). В настоящее время Орсерду еще не получил одобрения на регистрацию в Китае и не был включен в национальный список возмещения расходов на медицинское страхование.

 

MмеханизмOf Aдействие

---

Эйраскуон (RAD-1901) представляет собой антагонист рецептора эстрогена, который связывается с рецептором эстрогена.α (скорая помощьα). В ER-положительных (ER+)/HER2-негативных (HER2-) клетках рака молочной железы ирасквон оказывает противоопухолевое действие, опосредуя деградацию ER.α белка по протеасомному пути в концентрациях, которые ингибируют 17β-эстрадиол-опосредованная пролиферация клеток. Препарат демонстрирует противоопухолевую активность как in vitro, так и in vivo, в том числе на моделях ER+/HER2-рака молочной железы, резистентных к фулвестранту и ингибиторам циклин-зависимой киназы 4/6 (ингибиторы CDK4/6), а также на моделях, несущих мутации рецептора эстрогена 1 (ESR1).

 

Синтетический маршрут

---

 

Связаться с нами

---

Заинтересованы в Эласестранте для вашей кампании по производству онкологических API, программы определения профиля примесей или исследований в области эндокринной терапии? Cosperpharm делает это легко. Свяжитесь с нашей командой для получения информации о ценах, документации или технической поддержке.—мы готовы помочь.