Продукты

Биктегравир (CAS 1611493-60-7) представляет собой ингибитор переноса цепи интегразы ВИЧ-1 второго поколения (INSTI), разработанный компанией Gilead Sciences. Химически это производное амида монокарбоновой кислоты со сложным полициклическим ядром, которое включает пиримидиновое кольцо, хинолиновое кольцо и тетрагидрофурановое кольцо. Молекулярная структура Биктегравира характеризуется жестким трициклическим каркасом, который увеличивает время пребывания на комплексе интеграза-ДНК. Это свойство лежит в основе его исключительной эффективности против штаммов ВИЧ-1, устойчивых к более ранним ингибиторам интегразы, таким как ралтегравир, элвитегравир и долутегравир.

Рилзабрутиниб (PRN1008) представляет собой обратимый ковалентный, селективный и перорально активный ингибитор тирозинкиназы Брутона (БТК). Структурно рилзабрутиниб имеет пиразоло[3,4-d]пиримидиновое ядро ​​с 2-фтор-4-феноксифенильным заместителем, пиперидиновое кольцо, несущее α,β-ненасыщенную нитрильную боевую часть, и пиперазинил-оксетанильную боковую цепь.

Ибрутиниб (PCI-32765) — первый в своем классе биодоступный необратимый низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы Брутона (БТК) при пероральном приеме. Структурно ибрутиниб имеет пиразоло[3,4-d]пиримидиновое ядро ​​с 4-феноксифенильным заместителем в 3-положении, аминопиримидиновый фрагмент и пиперидиновое кольцо, несущее акриламидный акцептор Михаэля. Такая молекулярная архитектура позволяет ибрутинибу образовывать ковалентную связь с Cys481 в АТФ-связывающем кармане BTK через акриламидную боеголовку, что приводит к необратимому ингибированию фермента.

Фенебрутиниб (GDC‑0853, RG7845) — мощный, селективный, доступный для перорального применения и нековалентный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK), разработанный компанией Roche/Genentech. Структурно фенебрутиниб имеет сложное конденсированное гетероциклическое ядро ​​с гидроксиметилзамещенным бипиридинильным каркасом, пиперазинил-оксетанильным заместителем и циклопента-пирроло-пиразиноновым фрагментом.

Бепотастин — неседативный селективный антагонист гистаминовых H1-рецепторов второго поколения, принадлежащий к химическому классу пиперидина. Структурно бепотастин имеет пиперидиновое кольцо, замещенное (4-хлорфенил)(пиридин-2-ил)метоксигруппой в 4-м положении, и боковую цепь бутановой кислоты в 1-м положении с единственным стереоцентром у бензильного углерода.

Венетоклакс (ABT-199, GDC-0199) — первый в своем классе биодоступный низкомолекулярный ингибитор белка B-клеточной лимфомы 2 (BCL-2) при пероральном приеме. Структурно Венетоклакс имеет сложное гетероциклическое ядро, закрепленное биарилсульфонамидным фармафором, с нитрозамещенным бензолсульфонамидным фрагментом и тетрагидропирансодержащим заместителем, которые вместе обеспечивают исключительную селективность в отношении BCL-2 по сравнению с другими антиапоптотическими членами семейства BCL-2.