Рилзабрутиниб

Рилзабрутиниб – следующий‑поколение обратимого ковалентного ингибитора BTK, разрабатываемого для иммунного‑опосредованные заболевания. Как обратимый ковалентный ингибитор, Рилзабрутиниб сочетает в себе эффективность ковалентного взаимодействия с мишенью и обратимость, что может обеспечить более благоприятный профиль безопасности по сравнению с необратимыми ковалентными ингибиторами. Рилзабрутиниб демонстрирует IC₅₀из 1,3± 0,5 нМ для БТК и отличается высокой селективностью и минимальным отключением.‑целевая активность против группы из 251 другой киназы. Рилзабрутиниб исследуется на предмет хронической спонтанной крапивницы, состояния, характеризующегося стойкой крапивницей и зудом, которое часто не поддается антигистаминной терапии. Обратимый ковалентный механизм рилзабрутиниба представляет собой новый подход к ингибированию BTK, который может предложить преимущества как в эффективности, так и в безопасности при хронических аутоиммунных и воспалительных заболеваниях.

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Рилзабрутиниб
Номер CAS	1575596-29-0
Молекулярная формула	C₃₆H₄₀FN₉O₃
Молекулярный вес	665.77г/моль
Точка кипения	882.5±65.0℃
Плотность	1.39±0.1
пКа	6.24±0.70
ХранилищеСостояние	Хранить при -20℃

 

Почему Косперфарм?

---

Если вашей программе исследований обратимых ковалентных ингибиторов BTK требуется рилзабрутиниб бескомпромиссного качества, Cosperpharm обеспечивает строгость анализа и надежность поставок, которые необходимы фармацевтическим исследователям.

 

Обратимое ковалентное ингибирование требует структурной целостности. Механизм обратимого ковалентного связывания рилзабрутиниба зависит от целостностиα,β-ненасыщенная нитриловая боеголовка—любая деградация или примесь могут изменить кинетику связывания и биологическую активность. Наш протокол аналитического выпуска рилзабрутиниба включает проверку чистоты ВЭЖХ (98,97%), подтверждение идентичности масс-спектрометрией и комплексное определение профиля примесей.—потому что результаты ваших исследований зависят от структурной целостности этого нового ингибитора BTK.

 

Документация, подтверждающая ваши исследования. Каждая поставка включает сертификат анализа (COA) с партией.‑данные о конкретной чистоте ВЭЖХ, хроматографической прослеживаемости и остаточных растворителях. Сводные данные о стабильности и индивидуальные соглашения о качестве доступны по запросу.

 

Гибкая поставка для всех этапов исследования. Cosperpharm поставляет Рилзабрутиниб в дозах от миллиграммов для исследований in vitro до граммов для доклинических исследований. Образцы исследований и разработок будут отправлены в течение 5–7 рабочих дней.

 

Техническая поддержка исследований ингибиторов БТК. Наша научная группа может проконсультировать по оптимизации растворимости, составу для исследований in vivo и аналитическим методам обнаружения процесса.‑родственные примеси—потому что у нас есть большой опыт работы с этим классом обратимых ингибиторов ковалентной киназы.

 

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm отправляет продукцию исследовательским институтам, CRO и фармацевтическим компаниям по всему миру, включая полную таможенную документацию.

 

Преимущества продукта

---

Обратимое ковалентное ингибирование БТК

Рилзабрутиниб представляет собой обратимый ковалентный ингибитор BTK, который сочетает в себе эффективность ковалентного взаимодействия с мишенью и обратимость, что может обеспечить улучшенные профили безопасности. Этот дифференцированный механизм представляет собой новый подход к ингибированию BTK при хронических аутоиммунных и воспалительных заболеваниях.

 

 Мощная активность с IC₅₀1,3 нМ

Рилзабрутиниб демонстрирует IC₅₀из 1,3± 0,5 нМ для БТК, что делает его одним из наиболее мощных обратимых ковалентных ингибиторов БТК, находящихся в стадии разработки. Эта исключительная эффективность поддерживает надежное ингибирование BTK.‑опосредованные сигнальные пути.

 

 Исключительная селективность киназ

Рилзабрутиниб обладает высокой селективностью при тестировании на панели из 251 другой киназы. Эта исключительная избирательность сводит к минимуму‑целевые эффекты и поддерживают благоприятный профиль безопасности в клинических разработках.

 

 Перорально активен с удобной дозировкой

Рилзабрутиниб активен при пероральном приеме, что обеспечивает удобство перорального применения при клинических исследованиях хронических состояний, таких как хроническая спонтанная крапивница.

 

 Новый терапевтический подход к хронической спонтанной крапивнице

Рилзабрутиниб разрабатывается для лечения хронической спонтанной крапивницы у пациентов, у которых симптомы сохраняются, несмотря на применение антигистаминных препаратов H1, что представляет собой новый терапевтический подход к этому изнурительному состоянию со значительными неудовлетворенными медицинскими потребностями.

 

Часто задаваемые вопросы

---

Вопрос 1: Что такое рилзабрутиниб?

Ответ: Рилзабрутиниб (PRN1008) является обратимым ковалентным, селективным и активным при пероральном приеме ингибитором Брутона.‘s-тирозинкиназа (БТК).

 

Вопрос 2: Чем Рилзабрутиниб отличается от других ингибиторов БТК??

Ответ: В отличие от необратимых ковалентных ингибиторов БТК (например, ибрутиниба), рилзабрутиниб является обратимым ковалентным ингибитором. Этот механизм сочетает в себе эффективность ковалентного взаимодействия с мишенью и обратимость, что потенциально обеспечивает улучшенные профили безопасности.

 

Связаться с нами

---

Заинтересованы в рилзабрутинибе для вашей программы исследований ингибиторов BTK? Свяжитесь с Cosperpharm сегодня, чтобы узнать цены, документацию и техническую поддержку.