Этразимод

Этразимод является ключевым фармацевтическим активным ингредиентом и исследовательским соединением в области иммунологии и воспалительных заболеваний кишечника, действуя как высокоселективный модулятор рецептора S1P. В качестве первого высокоселективного перорального препарата для лечения язвенного колита, нацеленного на рецептор S1P, этразимод предлагает новый механизм действия, частично и обратимо блокируя выход лимфоцитов из лимфоидных тканей, тем самым уменьшая миграцию воспалительных лимфоцитов в кишечник. Такой целенаправленный подход означает, что Этразимод может обеспечить эффективную иммуномодуляцию, минимизируя при этом риск брадикардии и нарушений функции легких, связанных с S1P.₂ и С1П₃ взаимодействие с рецепторами. В доклинических исследованиях этразимод (1 мг/кг внутривенно) уменьшал количество периферических лимфоцитов на моделях мышей, крыс, собак и обезьян со значениями IC50 101, 51, 58 и 98 нМ соответственно. Этразимод также продемонстрировал эффективность в задержке или предотвращении возникновения и тяжести экспериментального аутоиммунного энцефаломиелита (EAE) у мышей в дозах 0,3, 1 или 3 мг/кг, а также продемонстрировал активность на крысиных моделях коллаген-индуцированного артрита. Благоприятный фармакокинетический профиль соединения и биодоступность при пероральном приеме делают этразимод бесценным инструментом как для механистических исследований передачи сигналов S1P, так и в качестве эталонного стандарта для разработки аналитических методов.

Параметры продукта

Модуляторы рецепторов S1P

Этразимод (ранее известный под кодовым названием APD-334) представляет собой пероральный селективный модулятор рецептора сфингозин-1-фосфата (S1P), открытый Arena Pharmaceuticals и разработанный Pfizer; в октябре 2023 года он получил одобрение FDA в США для лечения активного язвенного колита средней и тяжелой степени у взрослых.

PфармакологическийAдействие

Этразимод — новый пероральный селективный модулятор рецепторов 1-фосфорилированного сфингозина (S1P), который частично обратимо блокирует выход лимфоцитов, снижает количество лимфоцитов в периферической крови, тем самым уменьшая миграцию лимфоцитов в кишечник и оказывая терапевтический эффект. По сравнению с другими модуляторами S1P (такими как цинемизумаб), этразимод избегает связывания с рецепторами S1P₂/S1P₃, тем самым снижая риск побочных эффектов, таких как брадикардия и нарушение функции легких. Будучи первым высокоселективным препаратом, нацеленным на рецептор S1P для лечения язвенного колита, его пероральный способ введения значительно улучшает соблюдение режима лечения пациентами, что представляет собой значительный прогресс в лечении иммуноопосредованных воспалительных заболеваний.

Синтетический маршрут

Связаться с нами

Для понимания сложностей фармакологии рецепторов S1P необходимы инструменты, которым можно доверять, и Cosperpharm готова их предоставить. Свяжитесь с нами, чтобы узнать, как мы можем поддержать ваши исследования с помощью Этразимода, который соответствует самым высоким стандартам чистоты и отслеживаемости.