2-(1-(этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил

Model: 1187594-13-3

Соединение представляет собой 2-(1-(Этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил, полностью собранное промежуточное соединение, которое включает четыре различных фармафорных фрагмента в единый молекулярный каркас в синтетический каскад барицитиниба. Структурно молекула включает 7H-пирроло[2,3-d]пиримидиновое ядро (гетероциклический скелет, общий для нескольких ингибиторов JAK), пиразоловый спейсер, соединяющий ядро с четвертичной азетидиновой боковой цепью, этилсульфонильную группу при азоте азетидина и концевую нитрильную группу, присоединенную к азетидиновому кольцу. Положение 4 пирролопиримидинового ядра несет пиразольный заместитель - результат более ранней реакции SNAr с нуклеофилом пиразола - в то время как положение N-7 остается защищенным кислотолабильной группой SEM (2-(триметилсилил)этоксиметил) , что позволяет снять ортогональную защиту на поздней стадии. Азетидиновое кольцо состоит из четвертичного углерода, несущего ацетонитрильную боковую цепь и пиразольную связь, - стерически перегруженную архитектуру, которую особенно сложно построить. Этилсульфонильная группа азота азетидина сохраняется до конечного АФИ, где она вносит вклад в профиль селективности барицитиниба по JAK. Триметилсилильная субъединица, включенная в группу SEM, служит своеобразной липофильной ручкой, которая повышает растворимость в органических средах и облегчает хроматографическую очистку.

Отправить запрос

Описание продукта

2-(1-(Этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил служит основным синтетическим промежуточным продуктом и фармацевтической примесью в процессе промышленного производства барицитиниба (Olumiant®), селективный и пероральный биоактивный ингибитор Янус-киназы 1 (JAK1) и JAK2, одобренный FDA для лечения ревматоидного артрита, атопического дерматита и очаговой алопеции. В качестве полностью собранного промежуточного продукта 2-(1-(Этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил представляет собой предпоследнюю стадию перед окончательным снятием защиты с помощью SEM, и его эффективный синтез был предметом исследования специализированная зеленая химия и разработка процессов масштабирования. В контексте контроля качества 2-(1-(Этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил официально признан под несколькими обозначениями примесей, включая Baricitinib Impurity 18, Примесь барицитиниба 6 и примесь барицитиниба 29 — что отражает их статус как вещества, связанного с процессом, которое необходимо отслеживать и контролировать в лекарственной субстанции барицитиниба во время подачи нормативных документов и коммерческого производства. Полностью охарактеризованная структура соединения и четко определенные химические свойства делают 2-(1-(Этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил важным эталонным стандартом для разработки аналитических методов, валидации метода (AMV), заявки на контроль качества (QC), заявки на сокращенные заявки на новые лекарственные средства (ANDA) и коммерческое производство барицитиниба.

2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile

Параметры продукта

Параметр	Спецификация
Номер CAS	1187594-13-3
Молекулярная формула	C₂₂H₃₁N₇O₃SSi
Молекулярный вес	501,68 г/моль
Чистота	≥95% (эталонный стандарт); ≥98% (по запросу)
Физическая форма	Твердый
Появление	Твердое вещество от белого до почти белого или бледно-желтого цвета
Точка кипения	696,8 ± 65,0 ° C (прогнозируется)
Плотность	1,30 ± 0,1 г/см³ (прогнозируется)
пКа	3,70 ± 0,30 (прогноз)
ЛогП	2,88 (прогнозируется)
Растворимость	Растворим в ДМСО, ДМФ, метаноле, ацетонитриле.
Условия хранения	Герметичный, 2–8°C, сухой, защищенный от света, в инертной атмосфере.

Почему Косперфарм? – Наши конкурентные преимущества

Преимущество	Деталь
Производственная мощность	Сертифицированный GMP кампус, охватывающий более 100 му, 3 многофункциональных цеха, 6 производственных линий с чистой зоной класса D и более 150 реакторов (20–5000 л), поддерживающих высоко/низкотемпературные, анаэробные и гидрирующие процессы; кг в тонны производства.
Быстрая доставка	Образцы исследований и разработок: одна неделя; коммерческие заказы: 1–2 месяца после оплаты. Возможна экспресс-доставка (DHL/FedEx) или авиа/морская перевозка.
Глобальные партнеры	Нам доверяют более 30 фармацевтических компаний в США, Европе, Индии, Бразилии и Юго-Восточной Азии; долгосрочное сотрудничество с производителями дженериков, CRO и дистрибьюторами стандартов примесей.
Лицензированный экспортер	Действующая лицензия на импорт/экспорт лекарств — никаких задержек с соблюдением требований.
Двойные оценки качества	Доступны как исследовательские/фармацевтические сорта (≥98%), так и классы высокой чистоты примесей (≥99%) для удовлетворения разнообразных потребностей клиентов.

Гарантия качества в Cosperpharm

Каждая партия проходит:

● Газовая хроматография (ГХ) – чистота ≥97,0 %.

● Неводное титрование – чистота ≥97,0%.

● Показатель преломления – подтверждающий анализ.

● 1H ЯМР – структурная проверка.

● Внешний вид – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого или светло-оранжевого цвета.

Каждая поставка сопровождается полным сертификатом подлинности, паспортом безопасности (с полной информацией GHS) и сертификатом происхождения.

Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Каковы обозначения нескольких примесей для этого соединения?

Ответ: Это соединение известно во всем мире примесей под несколькими обозначениями: примесь барицитиниба 18, примесь барицитиниба 6, примесь барицитиниба 29 и сульфониловая примесь барицитиниба. Один эталонный стандарт, несколько записей обозначений — что позволяет вам пройти квалификацию один раз и использовать в различных контекстах регулирования и контроля качества.

В2: Каков срок годности этого эталонного стандарта?

А: В рекомендуемых условиях хранения (герметично, 2–8°C, в сухом, защищенном от света месте, в инертной атмосфере) 2-(1-(Этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил Срок годности 2 года со дня изготовления. Данные исследования стабильности, подтверждающие это заявление о сроке годности, доступны по запросу.

Связаться с нами

Поиск 2-(1-(Этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрила для вашей программы определения профиля примесей барицитиниба должен быть простым. Cosperpharm упрощает этот процесс.

Горячие Теги: 2-(1-(этилсульфонил)-3-(4-(7-((2-(триметилсилил)этокси)метил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)азетидин-3-ил)ацетонитрил, Китай, Производитель, Поставщик, Завод

Связанная категория

Отправить запрос

Контакты



Адрес

№ 2 Янгуан 3-я дорога, промышленный парк химического цикла Дуодао, город Цзинмэнь, провинция Хубэй, Китай


Тел.

+86-18986204913


Электронная почта

info@cosperpharma.com