Продукты

Трифаротен (CD5789) является мощным и селективным агонистом гамма-рецептора ретиноевой кислоты (RARγ), имеющим уникальную структуру терфенильного ядра с 4'-(2-гидроксиэтокси) заместителем и паттерном замещения 4'-(пирролидин-1-ил)-3''-(трет-бутил). Структурно молекула состоит из каркаса [1,1':3',1''-терфенил]-4-карбоновой кислоты с тремя отдельными ароматическими кольцами, стратегически функционализированными для обеспечения исключительной селективности RARγ.

Этразимод (APD334) является мощным, биодоступным при пероральном приеме и селективным антагонистом рецепторов сфингозин-1-фосфата (S1P) S1P₁, S1P4 и S1P₅, имеющим уникальную структуру ядра циклопента[b]индола с боковой цепью трифторметилзамещенного бензилового эфира. Структурно молекула состоит из каркаса (3R)-7-[[4-циклопентил-3-(трифторметил)фенил]метокси]-1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-илуксусной кислоты, причем стереохимия R в положении C3 имеет решающее значение для связывания рецептора.

Этразимод аргинин представляет собой форму соли L-аргинина селективного модулятора рецептора S1P этрасимода (APD334), разработанную для улучшения растворимости и характеристик состава активного фармацевтического ингредиента. Структурно соль состоит из (3R)-7-((4-циклопентил-3-(трифторметил)фенил)метокси)-1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-илацетат-аниона в паре с протонированным катионом L-аргинина в стехиометрическом соотношении 1:1.

Энсифентрин (RPL554) — первый в своем классе ингаляционный двойной ингибитор фосфодиэстеразы 3 (ФДЭ3) и фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), имеющий уникальную основную структуру пиримидо[6,1-а]изохинолин-4-она с паттерном замещения 9,10-диметокси и боковой цепью 2-(2,4,6-триметилфенил)имино.

Дотинурад (FYU-981) представляет собой новый селективный ингибитор реабсорбции уратов, имеющий основную структуру производного фенола с каркасом из 1,1-диоксо-1,2-дигидро-3H-1,3-бензотиазола. Структурно молекула состоит из дихлоргидроксифенилкетонового фрагмента, связанного с бензотиазольной кольцевой системой, несущей сульфоновую группу в положении 1,1-диоксида.

Филготиниб (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) представляет собой биодоступный перорально селективный ингибитор Янус-киназы 1 (JAK1), члена семейства JAK внутриклеточных тирозинкиназ, который играет центральную роль в сигнальном пути JAK/STAT (преобразователь сигнала и активатор транскрипции).