Транс-1,2-Циклогександикарбоновая кислота служит рацемическим исходным материалом для пути синтеза луразидона, подвергаясь диастереомерному разделению с получением энантиочистой (1R,2R)-двукислоты. (1R,2R)-1,2-Циклогександикарбоновая кислота представляет собой разделенный хиральный промежуточный продукт, также обозначаемый как промежуточный продукт луразидона 4 и примесь луразидона 49, и является ключевым строительным блоком для создания хирального циклогексанового линкера лекарственного средства. (1R,2R)-1,2-Циклогександиметанол представляет собой восстановленную форму диола, C2-симметричное хиральное соединение, которое мезилируется и конденсируется с фрагментом бензизотиазолилпиперазина, образуя скелет луразидона. Вместе эти три промежуточных продукта обеспечивают комплексное решение для производства луразидона, от рацемического разделения до конечного хирального линкера.
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
Качество этих трех промежуточных продуктов напрямую определяет стереохимическую чистоту и выход вашей кампании по производству Луразидона. Cosperpharm понимает, что одна стереохимическая примесь в исходной транс-дикислоте может вызвать каскадное разделение, восстановление и связывание, что может поставить под угрозу конечный АФИ.
Стереохимическая целостность на каждом этапе. Мы проверяем (1R,2R)-конфигурацию наших хиральных промежуточных продуктов с помощью хиральной ВЭЖХ и оптического вращения, гарантируя, что энантиочистота, установленная во время разрешения, сохраняется посредством последующих преобразований.
Документация для нормативных документов. Каждое промежуточное соединение поставляется с сертификатом подлинности для конкретной партии, а для (1R,2R)-1,2-циклогександикарбоновой кислоты мы можем предоставить документацию со ссылкой на ее обозначение как промежуточное соединение луразидон 4 и примесь 49, чтобы помочь вам в составлении профиля примесей ANDA.
Поставка от грамма до килограмма. Если вам требуются эталонные стандарты для разработки аналитических методов или большие количества для пилотного синтеза луразидона, мы предлагаем гибкую упаковку и прозрачные сроки выполнения заказов.
Техническое руководство по синтетическому каскаду. Наши химики-технологи могут проконсультировать по условиям разделения, протоколам восстановления и стратегиям мезилирования, поскольку мы много работали с этим циклогексановым каркасом в ходе нескольких кампаний.
🔬 Полный синтетический каскад из одного источника
Три промежуточных продукта охватывают весь синтез хирального линкера: рацемическое разделение → энантиочистая двухкислота → хиральный диол. Приобретение всех трех компонентов у Cosperpharm исключает различия между несколькими поставщиками и обеспечивает стереохимическую непрерывность вашего процесса.
🧬 Определенная стереохимия активности луразидона
Конфигурация (1R,2R) представляет собой фармакологически активную форму; энантиомер (1S,2S) не имеет желаемого антипсихотического профиля. Наши хиральные промежуточные соединения характеризуются энантиомерной чистотой, что обеспечивает стереохимический контроль, необходимый для воспроизводимого синтеза луразидона.
⚙️Высокодоходный маршрут сокращения
Превращение диметилового эфира (1R,2R)-1,2-циклогександикарбоновой кислоты в (1R,2R)-1,2-циклогександиметанол с использованием боргидрида калия/хлорида лития дает хорошие выходы и позволяет избежать необходимости в специальном оборудовании для асимметричного гидрирования.
🎯 Конформационная жесткость для улучшенного связывания
Транс-1,2-дизамещенный каркас циклогексана предварительно организует фармакофор луразидона в его биоактивную конформацию, снижая энтропийные потери при связывании рецептора по сравнению с гибкими алкильными линкерами.
Транс-1,2-Циклогександикарбоновую кислоту и (1R,2R)-1,2-Циклогександиметанол хранят при комнатной температуре в плотно укупоренной таре, защищенном от влаги и света. Храните (1R,2R)-1,2-циклогександикарбоновую кислоту при температуре ниже +30 °C.
Меры предосторожности при обращении: Используйте стандартные лабораторные СИЗ, включая перчатки, защитные очки и лабораторный халат. Избегайте образования пыли. Обратитесь к паспорту безопасности для каждого конкретного соединения.
Если вам требуется какой-либо из этих трех промежуточных продуктов Луразидона для вашей производственной кампании или аналитической программы, свяжитесь с нами. Cosperpharm поставляет транс-1,2-циклогександикарбоновую кислоту, (1R,2R)-1,2-циклогександикарбоновую кислоту и (1R,2R)-1,2-циклогександиметанол со стереохимической строгостью и документацией, которые требуются для вашего проекта по Луразидону. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить количество, сроки выполнения и техническую поддержку.
