Прегабалин является широко назначаемым фармацевтическим средством для лечения нейропатической боли и эпилепсии, терапевтическая эффективность которого объясняется специфическим взаимодействием (S)-энантиомера с субъединицами кальциевых каналов. Промышленный синтез прегабалина основан на использовании хиральных промежуточных продуктов для установления правильной стереохимии α-углерода, поскольку обычное разделение рацемических предшественников ограничивает теоретический выход до 50%. Cosperpharm поставляет три ключевых промежуточных продукта, которые составляют важнейший синтетический путь производства прегабалина: 3-изобутилглутаримид (CAS 916982-10-0), 3-карбамоиметил-5-метилгексановая кислота (CAS 181289-15-6) и (R)-(-)-3-карбамоилметил-5-метилгексановая кислота (CAS). 181289-33-8). Эти промежуточные соединения представляют собой отдельные этапы от построения каркаса до энантиоселективного синтеза, что позволяет производителям оптимизировать выходы и снизить зависимость от традиционных методов хирального разрешения.
|
|
|
916982-10-0 |
|
|
|
181289-15-6 |
|
|
|
|
181289-33-8 |
|
Cosperpharm предлагает полный набор промежуточных продуктов прегабалина, охватывающих путь синтеза от циклического имидного каркаса до энантиочистого хирального предшественника. Наше портфолио позволяет фармацевтическим производителям получать несколько важнейших строительных блоков от одного квалифицированного поставщика, упрощая управление цепочкой поставок и обеспечивая стабильное качество во всех производственных кампаниях. Каждый промежуточный продукт поставляется с полной аналитической документацией, включая данные о чистоте ВЭЖХ и, где это применимо, проверку хиральной чистоты. Наша техническая команда предлагает поддержку в разработке процессов, включая рекомендации по ферментативным и химическим стратегиям раскрытия кольца и подходам к асимметричному синтезу, которые могут обеспечить теоретическое 100% использование атомов.
Полное покрытие синтетических путей. Cosperpharm предлагает три промежуточных продукта, представляющих последовательные стадии синтеза прегабалина: 3-изобутилглутаримид в качестве каркаса циклического имида, 3-карбамоиметил-5-метилгексановая кислота в качестве рацемического предшественника с открытым кольцом и (R)-(-)-3-карбамоилметил-5-метилгексановая кислота в качестве энантиочистого хирального промежуточного соединения, непосредственно конвертируемого в API через Хофмана. перестановка.
Совместимость энантиоселективного синтеза. Хиральное промежуточное соединение (R)-(-)-3-карбамометил-5-метилгексановая кислота разработано для поддержки современных путей асимметричного синтеза. Недавние достижения в катализируемой D-гидантоиназой десимметризации 3-изобутилглутаримида продемонстрировали значения энантиомерного избытка, превышающие 97%, что обеспечивает теоретическую 100% экономию атомов по сравнению с традиционными методами разделения, ограниченными выходом 50%.
Поддержка соблюдения нормативных требований. 3-изобутилглутаримид выполняет двойную роль: в качестве ключевого промежуточного продукта и официального эталонного стандарта примесей (примесь прегабалина 5 и примесь 13), что делает его незаменимым для разработки аналитических методов, исследований принудительной деградации и подачи нормативных документов, включая заявки ANDA и DMF.
По вопросам, касающимся промежуточных продуктов прегабалина, включая цены, аналитическую документацию или технические характеристики, обращайтесь в отдел продаж Cosperpharm. Мы предоставляем индивидуальные решения по поставкам для разработки процессов, закупок эталонных стандартов примесей и промышленного производства.
