4-Амино-2-(трифторметил)бензонитрил (CAS 654-70-6) служит исходным материалом анилина для пути синтеза бикалутамида, обеспечивая фармакофор 4-циано-3-(трифторметил)фенил, который сохраняется на протяжении всего каскада. N-[4-Циано-3-(трифторметил)фенил]-2-метакриламид (CAS 90357-53-2) образуется путем конденсации этого анилина с метакриловой кислотой или ее реакционноспособными производными, в результате чего образуется ненасыщенный углеродный каркас, который станетα-гидрокси-α-метиловая боковая цепь. Эпоксид N-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]метакриламида (CAS 90357-51-0) представляет собой окисленный промежуточный продукт олефина, ключевой электрофильный строительный блок, эпоксидное кольцо которого открывается нуклеофильными серными реагентами на последующей стадии. N-[4-Циано-3-(трифторметил)фенил]-3-[(4-фторфенил)тио]-2-гидрокси-2-метилпропионамид (CAS 90356-78-8) представляет собой тиоэфирный продукт с раскрытием кольца, непосредственный предшественник бикалутамида, который требует только окисления атома серы до сульфона для завершения активного фармацевтического ингредиента. Вместе эти четыре промежуточных продукта обеспечивают полный, документально подтвержденный синтетический путь производства бикалутамида и связанного с ним профиля примесей.
|
比卡鲁胺 |
4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 |
654-70-6 |
|
|
Н-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺 |
90357-53-2 |
|
|
|
Н-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基环氧丙烯酰胺 |
90357-51-0 |
|
|
|
Н-[4--氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
|
Качество каждого интермедиата в каскаде бикалутамида напрямую влияет на стереохимическую чистоту конечного (R)-энантиомера, антиандрогенная активность которого значительно выше, чем у (S)-формы. Cosperpharm поставляет эти четыре строительных блока с аналитической строгостью, необходимой для производства хиральных лекарств.
Синтетическая непрерывность из одного источника. Четыре промежуточных продукта охватывают весь пресульфоновый сегмент синтеза бикалутамида. Приобретение их у одного поставщика исключает различия между несколькими поставщиками и гарантирует, что фармакофор 4-циано-3-(трифторметил)фенил будет последовательно определяться в вашем процессе.
Документация для подачи нормативных документов. К каждому промежуточному продукту прилагается Сертификат анализа для конкретной партии, включающий чистоту, внешний вид и подтверждение идентичности с помощью ВЭЖХ. Для приложений по определению профиля примесей мы можем предоставить документацию, подтверждающую разработку методов и исследования принудительного разложения.
Поддержка хирального разрешения и стереохимического контроля. Тиоэфирный промежуточный продукт (CAS 90356-78-8) содержитα-гидроксистереоцентр, определяющий конечную активность лекарства. Наш аналитический пакет включает данные характеристик для поддержки вашей стратегии разрешения или асимметричного синтеза.
Техническое руководство по синтетическому маршруту. Наши химики-технологи могут проконсультировать по условиям эпоксидирования, протоколам раскрытия цикла и стратегиям окисления для окончательного образования сульфона.—на основе документированных промышленных маршрутов производства бикалутамида.
Вопрос 1: Какова роль каждого промежуточного продукта в синтезе бикалутамида?
4-Амино-2-(трифторметил)бензонитрил является исходным материалом анилина. N-[4-Циано-3-(трифторметил)фенил]-2-метакриламид представляет собой метакриламид, образующийся при конденсации с производными метакриловой кислоты. Эпоксид N-[4-Циано-3-(трифторметил)фенил]метакриламида представляет собой окисленный олефин, который подвергается раскрытию кольца серным нуклеофилом. N-[4-Циано-3-(трифторметил)фенил]-3-[(4-фторфенил)тио]-2-гидрокси-2-метилпропионамид является непосредственным предшественником тиоэфира, требующим только окисления сульфона.
Вопрос 2: Почему важен промежуточный эпоксид?
Эпоксид (CAS 90357-51-0) является ключевым электрофильным строительным блоком в каскаде бикалутамидов. Его раскрытие кольца 4-фтортиофенолом устанавливает серосодержащую боковую цепь, сохраняя при этомα-гидроксистереоцентр, определяющий конечную активность лекарства.
Каждая партия промежуточных продуктов бикалутамида проходит тестирование на выпуск, включая проверку чистоты ВЭЖХ (≥98%), оценка внешнего вида и подтверждение идентичности спектроскопическими методами. Сертификаты анализа конкретной партии сопровождают каждую партию. Образцы хранения сохраняются для возможности отслеживания. Индивидуальные соглашения о качестве, данные о стабильности и дополнительные пакеты документации доступны по запросу для клиентов, которым требуется расширенная нормативная поддержка для их производственных или аналитических программ бикалутамида.
Если вам требуется какой-либо из этих четырех промежуточных продуктов бикалутамида для вашей производственной кампании, программы определения профиля примесей или разработки процесса, свяжитесь с нами. Cosperpharm поставляет 4-амино-2-(трифторметил)бензонитрил, N-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]-2-метакриламид, N-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]метакриламид эпоксид и N-[4-Циано-3-(трифторметил)фенил]-3-[(4-фторфенил)тио]-2-гидрокси-2-метилпропионамид с аналитической строгостью и документацией, которые требуются для вашего проекта по бикалутамиду. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить количество, сроки выполнения и техническую поддержку.
