Осимертиниб представляет собой сдвиг парадигмы в таргетной онкологии, предлагая хорошо изученный путь синтеза, основанный на тщательно организованной последовательности региоселективных трансформаций. Синтез протекает по конвергентной стратегии: пиримидинирование Фриделя-Крафтса создает индол-пиримидиновое ядро с последующим сочетанием SNAr с фторнитроанилиновым фрагментом, последующим аминированием N,N,N'-триметилэтилендиамином, восстановлением нитро и окончательным образованием акриламида.
Мы предлагаем полную серию ключевых промежуточных продуктов и связанных с ними примесей для поддержки ваших программ исследований, разработок и производства осимертиниба.
|
Параметр |
Спецификация |
|
Название продукта |
Осимертиниб |
|
Номер CAS |
1421373-65-0 |
|
Молекулярная формула |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
|
Молекулярный вес |
499,62 г/моль |
|
Появление |
Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета |
|
Условия хранения |
2–8 °C, в защищенном от света и влаги месте. |
Окончательный ингибитор EGFR третьего поколения
Осимертиниб является стандартным лечением НМРЛ с мутацией EGFR и резистентностью к T790M, предлагая превосходную эффективность и проникновение в ЦНС по сравнению с ингибиторами EGFR предыдущего поколения. Акриламидная боеголовка обеспечивает ковалентное необратимое связывание с высокой селективностью в отношении мутантного EGFR по сравнению с диким типом.
Хорошо оптимизированный конвергентный синтетический маршрут
Коммерческий синтез осимертиниба был усовершенствован с помощью конвергентных стратегий, в результате чего общий выход составил 40–77% с чистотой >99,8% благодаря оптимизированным патентным маршрутам. Ключевые превращения включают пиримидинирование Фриделя-Крафтса, связывание SNAr и контролируемое образование акриламида.
Полная промежуточная цепочка поставок
Cosperpharm поставляет весь каскад промежуточных продуктов осимертиниба—от основного строительного блока фторнитроанилина (4-фтор-2-метокси-5-нитроанилина) через усовершенствованные промежуточные соединения. Это обеспечивает гибкую разработку синтетических маршрутов и снижение рисков в вашей производственной кампании.
Эталонные стандарты высокой чистоты
Наш портфель примесей включает полностью охарактеризованную примесь Осимертиниба 15 (4-фтор-2-метокси-6-нитроанилин) и N,N'-диоксид Осимертиниба с полными аналитическими данными (ЯМР, МС, ВЭЖХ) для поддержки валидации метода ANDA и подачи документов в регулирующие органы.
Cosperpharm поставляет Osimertinib API, полную серию ключевых промежуточных продуктов и эталонные стандарты примесей со строгим контролем качества и подробной документацией.
Если вам нужны объемы исследований и разработок для разработки процессов, эталонные стандарты для валидации методов или оптовые промежуточные продукты для коммерческого производства, мы обеспечиваем стабильное качество с полной отслеживаемостью партий. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы получить предложение или обсудить ваши требования.
![3-(2-хлорэтил)-9-гидрокси-2-метил-4H-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-она гидрохлорид](https://ru.cosperpharma.com/upload/8820/3-2-chloroethyl-9-hydroxy-2-methyl-4h-pyrido-1-2-a-py-rimidin-4-one-hydrochloride-298614.png "3-(2-хлорэтил)-9-гидрокси-2-метил-4H-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-она гидрохлорид")
