Регорафениб

Регорафениба моногидрат — это пероральный мультикиназный ингибитор, разработанный компанией Bayer и одобренный для лечения метастатического колоректального рака (мКРР), стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (ГИСО) и гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК). Являясь мощным ингибитором киназ, регорафениб моногидрат блокирует активность нескольких протеинкиназ, участвующих в опухолевом ангиогенезе, онкогенезе и микроокружении опухоли. Регорафениба моногидрат подвергается энтерогепатической циркуляции, при этом в течение 24-часового интервала дозирования наблюдаются множественные пики концентрации в плазме. Основные циркулирующие метаболиты моногидрата регорафениба — М-2 (N-оксид) и М-5 (N-оксид и N-десметил) — обладают фармакологической активностью in vitro, аналогичной исходному соединению. Моногидрат регорафениба и родственные ему примеси служат важнейшими эталонными стандартами для разработки аналитических методов, валидации метода (AMV) и контроля качества (QC) в документах ANDA.

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Если для вашей кампании по производству мультикиназных ингибиторов или подачи заявки ANDA требуются высококачественные моногидрат регорафениба и эталонные стандарты примесей, Cosperpharm обеспечивает аналитическую глубину и надежность поставок, которые необходимы фармацевтическим клиентам.

Ингибирование мультикиназ требует точного контроля. Связанный с мочевиной феноксипиколинамидный каркас моногидрата регорафениба нацелен на девять различных киназ. Любая примесь или продукт разложения нарушат хрупкий баланс ингибирования киназы. Наш протокол аналитического выпуска включает проверку чистоты ВЭЖХ (>98%), анализ остаточного растворителя и подтверждение идентичности, поскольку многоцелевая активность вашего окончательного API зависит от целостности этой молекулы.

Документация для подачи в регулирующие органы. Каждая поставка включает Сертификат анализа (COA) с указанием чистоты ВЭЖХ для конкретной партии и хроматографической прослеживаемости. Доступна готовая к DMF документация и индивидуальные соглашения о качестве.

Гибкие поставки на всех этапах разработки. Cosperpharm поставляет регорафениба моногидрат от граммовых количеств, полученных в результате исследований и разработок, до килограммовых партий. Образцы исследований и разработок доставляются в течение 5–7 рабочих дней.

Техническая поддержка по химии ингибиторов киназ. Наша команда химиков-технологов может проконсультировать по вопросам образования мочевины, фенокси-сочетания и аналитических методов обнаружения технологических примесей.

Биоактивность

Моногидрат регорафениба (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) является новым пероральным мультикиназным ингибитором, и его полумаксимальные ингибирующие концентрации против рецептора 1 фактора роста эндотелия сосудов, рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов мыши, Химическая книга, рецептора 3 фактора роста эндотелия сосудов мыши, рецептора тромбоцитарного фактора роста-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF и B-RAF (V600E) имеют 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 наномоль соответственно.

Обеспечение качества продукции

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества регорафениба моногидрата:

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит проверку чистоты ВЭЖХ (>98%), проверку внешнего вида, анализ остаточного растворителя и подтверждение идентичности.

Полная отслеживаемость партий. От закупки сырья до окончательной упаковки — каждый шаг полностью документируется и отслеживается.

Программа контроля стабильности. Cosperpharm постоянно проводит исследования стабильности при рекомендуемых условиях хранения.

Документация готова для подачи в регулирующие органы. Каждая поставка включает сертификат анализа (COA), паспорт безопасности и таможенную документацию. Доступна готовая к DMF документация и индивидуальные соглашения о качестве.

Связаться с нами

Вам нужен моногидрат регорафениба для производства мультикиназных ингибиторов, определения профиля примесей или исследований рака? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области высококачественных промежуточных продуктов ингибиторов киназ и эталонных стандартов. Свяжитесь с нашей командой сегодня — мы готовы поддержать ваш проект.