Олмесартан Медоксмил

Олмесартан Медоксомил служит основным фармацевтическим промежуточным продуктом и важнейшим активным фармацевтическим ингредиентом (API) для лечения гипертонии. Как пролекарство, Олмесартан Медоксомил сам по себе неактивен; однако он полностью превращается в активный блокатор рецепторов ангиотензина II, олмесартан, во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Этому процессу способствует группа сложного эфира медоксомила в Олмесартане Медоксомиле, которая предназначена для повышения биодоступности при пероральном приеме, одновременно защищая активную группу карбоновой кислоты от деградации. В организме активная форма Олмесартана Медоксомила, олмесартан, обеспечивает селективную и мощную блокаду рецептора АТ1, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления. Это делает Олмесартан Медоксомил краеугольным камнем терапии гипертонии и широко известен своей эффективностью, безопасностью и долгосрочным эффектом.

Параметры продукта

Биоактивность

Гидролизатом олмесартана медоксомила (CS-866) является олмесартан, который является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II подтипа AT1.

In VитроSТуди

Олмесартан Медоксомил достоверно снижает содержание гидроксипролина в печени, экспрессию мРНК коллагена α1(I), α-актина гладкомышечных клеток (α-SMA) и трансформирующего фактора роста-β1 (TGF-β1) в плазме. Олмесартан Медоксомил представляет собой пролекарство, содержащее сложноэфирную часть. После перорального приема он быстро расщепляется с высвобождением активной формы Олмесартана (RNH-6270). Олмесартан является высокоэффективным, конкурентным и селективным антагонистом всех рецепторов АТ1 и практически не оказывает антагонистического действия на рецепторы АТ2 и АТ4.

ВVивоSисследования

У находящихся в сознании крыс олмесартан оказывает быстрое и продолжительное ингибирующее действие на все индуцированные прессорные реакции. Пероральный олмесартан медоксомил также ингибирует полную прессорную реакцию, но его действие происходит медленнее по сравнению с внутривенным введением. В нескольких моделях на крысах и собаках олмесартан проявлял дозозависимый антигипертензивный эффект, причем наиболее выраженный эффект наблюдался на моделях с высоким содержанием ренина в плазме по сравнению с фенотипами с нормальным или низким содержанием ренина. Помимо антигипертензивного эффекта пероральный олмесартан медоксомил демонстрирует благоприятные эффекты на животных моделях различных типов нефропатии и сердечной недостаточности, а также оказывает антиатеросклеротический эффект у животных с гиперлипидемией. У крыс пероральный прием олмесартана медоксомила в зависимости от дозы уменьшает гистопатологические и биохимические повреждения толстой кишки крыс, оказывая эффект, эквивалентный или даже превосходящий эффект стандартного препарата Сульфасалазин. У крыс пероральный прием олмесартана медоксомила значительно снижает индукцию гипоксической легочно-сердечной недостаточности, что наблюдается не только по данным эхокардиографии, но и по уровням мозгового натрийуретического пептида (BNP) у крыс с хронической гипоксией, и снижает индукцию TGF-β и экспрессия гена эндотелина в молекулярных исследованиях.

Связаться с нами

Обеспечение высококачественного олмесартана медоксомила для производства API от гипертонии или программы исследований сердечно-сосудистой системы должно быть простым. Cosperpharm делает это просто: свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы обсудить ваши требования и запросить ценовое предложение.