Осимертиниба мезилат

Осимертиниба мезилат является основным фармацевтическим активным фармацевтическим ингредиентом (API) и сертифицированным эталонным стандартом в лечении немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ), содержащего активирующие мутации EGFR (делеции экзона 19 или L858R) и мутацию устойчивости T790M. В качестве активного фармацевтического ингредиента Тагриссо® Осимертиниба Мезилат был одобрен FDA США в ноябре 2015 года и с тех пор стал стандартом первой линии лечения НМРЛ с мутацией EGFR. Помимо своей терапевтической роли, Осимертиниба Мезилат служит важным аналитическим эталонным стандартом в лабораториях контроля качества, где он используется для разработки аналитических методов, проверки методов (AMV) и контроля качества (QC) для сокращенных заявок на новые лекарства (ANDA). Соединение’характеристики высокой чистоты— с максимальной единичной примесью≤0,20% и общие примеси≤1,00%— сделать мезилат осимертиниба незаменимым эталонным материалом для определения профиля примесей, исследований принудительной деградации и коммерческого производства лекарственных препаратов, содержащих осимертиниб. В исследовательских целях мезилат осимертиниба широко используется в качестве окончательного сравнительного соединения для изучения механизмов резистентности к EGFR TKI, моделей метастазов в ЦНС (достижение соотношения AUC в мозге/крови 3,8) и разработки ингибиторов EGFR следующего поколения.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Осимертиниба мезилат
Номер CAS	1421373-66-1
Молекулярная формула	C₂₉H₃₇N₇O₅S
Молекулярный вес	595.72г/моль
Появление	Off-белыйжелтетьпудра
Условия хранения	-20°C Морозильник, В инертной атмосфере

 

Синтетический маршрут

---

N-(4-фтор-2-метокси-5-нитробензол)-4-(1-метил-1Н-индол-3-ил)пиримидин-2-хлорид синтезирован взаимодействием 4-фтор-2-метокси-5-нитроанилина с 3-(2-хлорпиримидин-4-ил)-1-метилиндолом в условиях катализа моногидратного соединения. Затем группу фтора заменили на N,N,N'-триметилэтилендиамин с последующим восстановлением нитрогруппы аммонийным железом. После реакции с 3-хлорацетилхлоридом и отщепления был получен AZD9291 с выходом 17,5%. AZD9291 дополнительно солили метансульфоновой кислотой с получением метансульфоната AZD9291.

 

Новое лекарство от немелкоклеточного рака легких– Осимертиниб

---

13 ноября 2015 года FDA США одобрило форму таблетки Осимертиниба для перорального применения (торговая марка Tagrisso), разработанную британской фармацевтической компанией AstraZeneca, в рамках процедуры приоритетного рассмотрения. Он показан для лечения пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легких (НМРЛ), имеющим мутацию рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) T790M или резистентность к другим ингибиторам EGFR. Перед клиническим применением ингибитора EGFR Осимертиниба у всех пациентов необходимо провести тестирование на наличие мутации Т790М. Только пациенты с НМРЛ с мутацией T790M имеют право на таргетную терапию осимертинибом.

 

Биоактивность

---

Мезилат осимертиниба (AZD9291) представляет собой мезилатную соль осимертиниба и пероральный ингибитор тирозинкиназы (ИТК) рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) третьего поколения.

 

Связаться с нами

---

Вам нужен мезилат Осимертиниба для вашей программы разработки лекарств от НМРЛ, инициативы по составлению профиля примесей или подачи заявок ANDA? Cosperpharm готов поддержать ваш проект на высоком уровне.‑качественный материал и полная документация. Свяжитесь сегодня— мы‘здесь, чтобы помочь.