Fmoc-Asn(Trt)-OH — это полностью защищенное производное L-аспарагина, разработанное специально для твердофазного пептидного синтеза. α-Аминогруппа защищена группой Fmoc для контроля удлинения цепи, тогда как амидная боковая цепь аспарагина защищена тритильной (трифенилметильной, Trt) группой. Эта стратегия ортогональной защиты имеет решающее значение для аспарагина, поскольку его незамещенный амид боковой цепи может подвергаться нежелательным побочным реакциям, включая дегидратацию до цианоаланин во время сборки пептида.
Fmoc-Asn(Trt)-OH — это Fmoc-защищенная аминокислота высокой чистоты, специально разработанная для включения L-аспарагина в синтетические пептиды посредством Fmoc SPPS, с амидом боковой цепи, защищенным тритильной (Trt) группой для предотвращения нежелательных побочных реакций. В стандартных рабочих процессах SPPS Fmoc-Asn(Trt)-OH связывается со связанными со смолой пептидными цепями с использованием стандартных связывающих реагентов, таких как HBTU/HOBt, HATU или PyBOP, в присутствии DIPEA. Группа Fmoc удаляется пиперидином, чтобы открыть α-амин для следующего цикла связывания, в то время как тритилзащищенная боковая цепь остается полностью неповрежденной на протяжении всей сборки цепи. По завершении синтеза пептида тритильная группа удаляется в мягких кислых условиях — обычно с помощью 1–5% TFA в DCM в течение 1–3 часов — обнажая нативную боковую цепь аспарагина без алкилирования чувствительных остатков, таких как триптофан. Было показано, что Fmoc-Asn(Trt)-OH приводит к значительно более чистым сырым пептидам, чем другие производные аспарагина, с документально подтвержденными низкими уровнями примесей дипептидов, свободных аминокислот и уксусной кислоты. Fmoc-Asn(Trt)-OH обладает хорошей растворимостью в большинстве органических растворителей и используется для синтеза пептидов на целлюлозных мембранах методом SPOT. Fmoc-Asn(Trt)-OH совместим со стандартными протоколами Fmoc SPPS и подходит как для синтеза в исследовательских масштабах, так и для производства пептидов GMP-класса, с уровнями чистоты от ≥97% до ≥99%, которые можно приобрести у Cosperpharm.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Fmoc-Asn(Trt)-OH
Номер CAS
132388-59-1
Молекулярная формула
C₃₈H₃₂N₂O₅
Молекулярный вес
596,67 г/моль
Появление
Порошок от белого до почти белого или почти белого цвета.
Точка плавления
201–204 °С (лит.)
Плотность
1,271 ± 0,06 г/см³ (прогноз)
Точка кипения
858,1 ± 65,0 ° C (прогнозируется)
пКа
3,79 ± 0,10 (прогноз)
Растворимость
Растворим в ДМФ, ДМСО, метаноле;
≥51,2 мг/мл в ДМСО;
≥12,93 мг/мл в EtOH (ультразвуковой метод);
растворимость в воде <0,00005 г/л
Условия хранения
2–8 °С
Почему Косперфарм?
Cosperpharm зарекомендовала себя как надежный мировой поставщик аминокислот высокой чистоты, защищенных Fmoc, включая критически важный Fmoc-Asn(Trt)-OH, для фармацевтической и биотехнологической промышленности. Мы понимаем, что успех ваших кампаний по синтезу пептидов, будь то в исследовательских масштабах или в производстве, отвечающем требованиям GMP, зависит от стабильного качества сырья, строгого аналитического отслеживания и оперативной технической поддержки.
Качество, которое защищает чистоту ваших пептидов. Каждая партия Fmoc-Asn(Trt)-OH от Cosperpharm выпускается только после прохождения нашего комплексного аналитического протокола выпуска: проверка чистоты ВЭЖХ (≥97%, ≥98% или ≥99% в зависимости от марки), проверка энантиомерной чистоты с помощью хиральной ВЭЖХ (≥99,7%), определение содержания воды по Карлу Фишеру (≤1%–2%), анализ остаточного растворителя (этилацетат ≤0,5%, ацетат ≤0,05%), подтверждение идентичности 1H ЯМР и ИК, измерение удельного оптического вращения ([α]²⁰/D -15±1°, c=1% в метаноле) и целенаправленное тестирование дипептидных побочных продуктов, Fmoc-Asn-OH и примесей, содержащих Fmoc-β-Ala. Низкий профиль примесей Fmoc-Asn(Trt)-OH от Cosperpharm — при этом каждая конкретная примесь контролируется на уровне ≤0,1% — гарантирует, что ваши конечные неочищенные пептиды будут значительно чище и требуют меньше последующей очистки.
Документация, подтверждающая подачу нормативных документов. Для клиентов, работающих над производством пептидов GMP или подачей заявок ANDA на пептидные лекарственные вещества, Cosperpharm предоставляет готовые пакеты документации DMF, отчеты о валидации методов и полные данные о стабильности по запросу. Каждая поставка включает подробный сертификат анализа (COA) с данными о чистоте конкретной партии, профилями примесей, содержанием воды, анализом остаточных растворителей и подтверждением личности, структурированным для непосредственной вставки в ваши системы документации и нормативные досье.
Гибкие поставки во всех масштабах разработки. Cosperpharm поставляет Fmoc-Asn(Trt)-OH для всего спектра применений — от количеств 1–100 г для исследований и разработки методов до партий по 500–5 кг для проверки процесса и пилотного производства, а также оптовых количеств (до 25 кг и более) для коммерческого производства пептидов GMP. Образцы исследований и разработок обычно доставляются в течение 5–7 рабочих дней; оптовые заказы отправляются в течение 2–3 недель.
Техническая поддержка со стороны опытных химиков-пептидов. Наша команда химиков-технологов имеет обширный практический опыт работы с Fmoc SPPS и может дать рекомендации по оптимизации связывания остатков аспарагина, выбору подходящих стратегий защиты боковой цепи и составлению профиля примесей, поскольку мы активно работали с Fmoc-Asn(Trt)-OH в ходе многочисленных кампаний по производству пептидов.
Глобальная логистика с прозрачным ценообразованием. Cosperpharm поставляет продукцию фармацевтическим производителям, CDMO, CRO и научно-исследовательским учреждениям по всему миру, включая полную таможенную документацию. Скидки за объем применяются в килограммовых масштабах, и мы четко сообщаем сроки выполнения заказов заранее — никаких скрытых платежей и неожиданных задержек.
Синтетическая рутина
Fmoc-N-трифенилметил-L-аспарагин синтезируется из аспарагина посредством реакций конденсации и карбонилирования. Этот метод имеет ряд преимуществ: легкодоступное сырье, простой путь синтеза, удобство в эксплуатации и низкая стоимость по сравнению с традиционными химическими методами. Кроме того, этапы постобработки просты, что обеспечивает высокие выходы и чистоту продукта, что делает его пригодным для производства Fmoc-N-трифенилметил-L-аспарагина в промышленных масштабах.
Условия хранения
Храните Fmoc-Asn(Trt)-OH в плотно закрытом высушенном контейнере в инертной атмосфере (азот или аргон) при температуре -20 °C для длительного хранения или при температуре 2–8 °C (в холодильнике) для кратковременного хранения (до 6 месяцев). Храните контейнер в сухом, защищенном от света месте и храните в чистом, хорошо проветриваемом помещении, вдали от сильных окислителей и источников влаги. Соединение стабильно при соблюдении рекомендуемых условий хранения. Из-за его чувствительности к влаге необходимо хранить его в сухом виде, а контейнер следует открывать только в условиях низкой влажности. Прежде чем открывать запечатанный контейнер, дайте ему достичь температуры окружающей среды, чтобы свести к минимуму конденсацию влаги.
Срок годности: 2–3 года при хранении при температуре минус 20 °С в герметичной высушенной таре в инертной атмосфере; 6–12 месяцев при хранении при температуре 2–8 °C.
Информация СГС: Fmoc-Asn(Trt)-OH классифицируется как Aquatic Chronic 2. Класс хранения: 11 — Горючие твердые вещества. Сигнальное слово: Внимание. Рекомендуемые средства индивидуальной защиты: защитные очки, перчатки типа N95 (США) или эквивалентный респиратор.
Меры предосторожности при обращении: Использовать только в вытяжном шкафу. Надевайте химически стойкие перчатки (проверенные на соответствие стандарту EN 374 или его эквиваленту), защитные очки и лабораторный халат. Избегайте образования пыли или аэрозолей. Не ешьте, не пейте и не курите на рабочих местах. После работы тщательно вымойте руки. Загрязненную одежду следует снять и постирать перед повторным использованием. Полную информацию о безопасности см. в паспорте безопасности (SDS).
Особое примечание: тритильная группа в Fmoc-Asn(Trt)-OH кислотолабильна. Хранить вдали от сильных кислот. Если Asn(Trt) представляет собой N-концевой остаток, обеспечьте достаточное время снятия защиты в конце синтеза, чтобы добиться полного удаления Trt.
Связаться с нами
Готовы использовать Fmoc-Asn(Trt)-OH для своей кампании по синтезу пептидов? Независимо от того, нужны ли вам исследовательские количества для разработки методов, пилотные партии для валидации процесса или оптовые поставки для производства пептидов GMP, Cosperpharm обеспечит качество и надежность, необходимые вашему проекту. Наша команда готова ответить на ваши технические вопросы, обеспечить поддержку документации и доставить необходимые вам строительные блоки — вовремя и в соответствии с требованиями. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования.
Горячие Теги: Fmoc-Asn(Trt)-OH, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie.политика конфиденциальности