Акситиниб

Акситиниб — клинически одобренный многоцелевой ингибитор тирозинкиназы, используемый в качестве терапии второй линии при распространенном почечно-клеточном раке. Терапевтический механизм акситиниба включает мощное и селективное ингибирование рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 1, 2 и 3, которые являются ключевыми медиаторами ангиогенеза.—процесс образования новых кровеносных сосудов, необходимых опухолям для роста и метастазирования. Блокируя эти рецепторы, акситиниб эффективно нарушает VEGF-опосредованное выживание, пролиферацию, миграцию и образование трубочек эндотелиальных клеток, тем самым подавляя опухолевый ангиогенез и ограничивая прогрессирование опухоли. Кроме того, акситиниб ингибирует PDGFR-β и c-KIT, что еще больше способствует его противоопухолевой активности. Высокая селективность акситиниба в отношении VEGFR по сравнению с другими киназами приводит к благоприятному профилю эффективности и переносимости, что делает его ценным терапевтическим вариантом для пациентов с распространенным почечно-клеточным раком, у которых предшествующая цитокиновая терапия или другие таргетные препараты оказались неэффективными.

Параметры продукта

Приложение

Акситиниб — это многоцелевой ингибитор тирозинкиназы, разработанный компанией Pfizer, который может ингибировать рецепторы фактора роста эндотелия сосудов VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, рецептор тромбоцитарного фактора роста и c-KIT. Акситиниб является противоопухолевым препаратом и клинически применяется в основном у взрослых пациентов с распространенным почечно-клеточным раком (ПКР), у которых предыдущее лечение одним ингибитором тирозинкиназы или цитокином оказалось неэффективным.

PфармакологическийAдействие

В терапевтических дозах акситиниб может ингибировать рецепторы тирозинкиназы, включая рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3). Эти рецепторы связаны с патологическим ангиогенезом, ростом опухоли и прогрессированием рака. Анализы in vitro и эксперименты на моделях мышей in vivo показали, что акситиниб может ингибировать VEGF-опосредованную пролиферацию и выживаемость эндотелиальных клеток; в моделях мышей с опухолями акситиниб может ингибировать рост опухоли и фосфорилирование VEGFR-2.

AпротивныйRдействие

Самый распространенный (≥В 20%) нежелательными реакциями акситиниба являются диарея, артериальная гипертензия, утомляемость, снижение аппетита, тошнота, дисфония, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ладонно-подошвенный синдром), потеря массы тела, рвота, астения и запор.

Связаться с нами

Ищете акситиниб для продвижения своих исследований в области онкологии или программы разработки лекарств? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области ингибиторов киназ высокой чистоты. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования и запросить ценовое предложение.