Туцидиностат

Туцидиностат — клинически одобренный ингибитор HDAC, разработанный для лечения периферической Т-клеточной лимфомы и других гематологических злокачественных опухолей. Терапевтический механизм туцидиностата включает селективное ингибирование ферментов HDAC класса I (HDAC1, HDAC2, HDAC3) и HDAC10 класса IIb со значениями IC₅₀ 95 нМ, 160 нМ, 67 нМ и 78 нМ соответственно. Ингибируя эти ферменты, туцидиностат способствует гиперацетилированию гистонов, что приводит к релаксации хроматина и активации транскрипции генов-супрессоров опухолей и других ключевых регуляторных путей. Помимо онкологии, туцидиностат продемонстрировал значительный потенциал в исследованиях латентной стадии ВИЧ, где было показано, что он реактивирует латентный провирус ВИЧ, предлагая многообещающую стратегию устранения резервуара ВИЧ. Эта двойная клиническая и исследовательская полезность туцидиностата позиционирует его как универсальный эпигенетический инструмент, имеющий широкое применение в разработке лекарств и молекулярной биологии.

Параметры продукта

Биоактивность

Туцидиностат (хидамид, HBI-8000, CS-055) представляет собой низкомолярный ингибитор HDAC1, 2, 3 и 10 со значениями IC50 95, 160, 67 и 78 нМ соответственно.

Iисследование n vitro

Хидамид ингибирует HDAC 1–3 класса I и HDAC10 класса IIb. В клетках HeLa аденокарциномы шейки матки человека и клетках PBMC человека хидамид значительно индуцирует ацетилирование гистона H3. В микромолярном диапазоне концентраций Хидамид и MS-275 могут ингибировать рост клеток большинства линий опухолевых клеток человека, но не всех протестированных опухолевых клеток (всего было протестировано 18 типов). В клетках эмбриональной почки человека (CCC-HEK) и эмбриональной печени человека (CCC-HEL) токсическое действие хидамида на нормальные клетки значительно снижено по сравнению с MS-275, что указывает на разницу в цитотоксическом действии хидамида на нормальные и раковые клетки.

Исследования in vivo

На модели ксенотрансплантата рака толстой кишки мыши HCT-8 хидамид проявляет противоопухолевую активность in vivo. Хидамид, вводимый в диапазоне концентраций 12,5-50 мг/кг, уменьшает размер и вес опухоли в зависимости от концентрации. При введении в дозе 50 мг/кг Хидамид имеет аналогичную или даже большую эффективность по сравнению с препаратами контрольных групп 5-ФУ (20 мг/кг) и MS-275 (25 мг/кг). На животных моделях с опухолями хидамид хорошо переносится.

Связаться с нами

Готовы использовать туцидиностат для своих эпигенетических исследований или онкологической программы? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области высококачественных ингибиторов HDAC. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования и запросить ценовое предложение.