Ремдесивир

Ремдесивир — это революционный пролекарство-аналог нуклеотидов, который изменил подход к лечению тяжелых вирусных инфекций, в первую очередь COVID-19. Как противовирусное средство широкого спектра действия Ремдесивир продемонстрировал активность против нескольких семейств РНК-вирусов, включая коронавирусы (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), филовирусы (Эбола, Марбург) и парамиксовирусы. Ремдесивир вводится внутривенно и внутриклеточно превращается в активный трифосфатный метаболит, который ингибирует вирусную РНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает удлинение цепи вирусной РНК. FDA предоставило полное одобрение Ремдесивиру для лечения COVID-19 у пациентов, нуждающихся в госпитализации, что сделало его краеугольным камнем противовирусной терапии во время пандемии. Ремдесивир продолжает изучаться в отношении других вирусных инфекций и в качестве потенциального средства лечения возникающих вирусных угроз. Соединение поставляется в виде материала исследовательского класса высокой чистоты (≥98% ВЭЖХ) для антивирусных исследований, разработки рецептур и аналитических эталонных приложений.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Ремдесивир
Номер CAS	1809249-37-3
Молекулярная формула	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Молекулярный вес	602,58 г/моль
Появление	Белый твердый
Плотность	1.47±0,1 г/см3
пКа	12.00±0.70
Условия хранения	Хранить при -20°C.

 

Приложение

---

Преимущества продукта: Ремдесивир — это аналог нуклеозидов, разрабатываемый компанией Gilead Sciences. 7 мая 2020 года правительство Японии одобрило препарат ремдесивир, разработанный компанией Gilead Sciences (GILD.US) для лечения COVID-19, что сделало его первым официально одобренным препаратом для лечения заболеваний, связанных с COVID-19, в Японии с приоритетным применением в тяжелых случаях. Ремдесивир еще не получил одобрения или разрешения за пределами Японии; однако в мае 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выдало ему разрешение на экстренное использование (EUA). Хотя FDA еще официально не одобрило выпуск на рынок, его рыночный потенциал значителен, и он имеет значительную стратегическую ценность как терапевтическое средство. Ремдесивир проявляет противовирусную активность широкого спектра, демонстрируя эффективность против различных новых вирусных патогенов как в лабораторных исследованиях, так и на животных моделях, включая вирус Эбола, вирус Марбург, ближневосточный респираторный синдром (MERS) и SARS-CoV-2. Таким образом, ремдесивир, вероятно, будет играть терапевтическую роль при будущих вспышках, вызванных аналогичными вирусами. На сегодняшний день ремдесивир в различных формах одобрен для использования в 41 стране и регионе, включая США, Японию, Великобританию, Европейский Союз, Объединенные Арабские Эмираты, Индию и Канаду.

 

Противовирусные препараты

---

Ремдесивир относится к классу аналогов нуклеозидов и действует как ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы (RdRp), оказывая противовирусное действие за счет подавления синтеза вирусных нуклеиновых кислот. Текущие клинические испытания, направленные на борьбу с инфекцией вируса Эбола, перешли ко второй фазе. У мышей, инфицированных вирусом MERS, наблюдались значительно улучшенные результаты после лечения этой комбинированной терапией, характеризующейся снижением репликации вируса и усилением функции легких.

 

Юэнь Квок-Юнг, микробиолог из Университета Гонконга, также считает ремдесивир наиболее перспективным препаратом против 2019-nCoV и MERS. Однако этот препарат еще не одобрен для использования в Китае.

 

Два ведущих научных журнала совместно заявили, что ремдесивир, разработанный для борьбы с вирусом Эбола, может непреднамеренно стать потенциальным решением для борьбы с 2019-nCoV. 31 января Chemicalbook опубликовал заявление доктора Мердада Парси, главного медицинского директора компании, в котором описываются усилия по разработке лекарств против нового коронавируса (2019-nCoV).

 

Доктор Мердад Парси заявил в своем заявлении: «В ответ на глобальную вспышку нового коронавируса 2019 года, ставшую событием в области общественного здравоохранения, компания Gilead в настоящее время поддерживает тесную связь и сотрудничество с мировыми регулирующими органами здравоохранения для продвижения клинических испытаний нашего противовирусного препарата ремдесивир. Компания Gilead стремится работать вместе с Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), Центрами по контролю и профилактике заболеваний (CDC), Министерством здравоохранения и социальных служб (DHHS), Китаем. CDC, Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ), Национальный институт аллергии и инфекционных заболеваний (NIAID), а также отдельные исследователи и врачи, чтобы использовать наш обширный опыт и ресурсы в разработке противовирусных препаратов для поддержки пациентов и учреждений по всему миру в борьбе с 2019-nCoV».

 

Ремдесивир еще не был одобрен ни в одной стране или регионе мира, а его безопасность и эффективность для клинического применения остаются недоказанными. Однако, реагируя на потребности врачей и поддерживая работу некоторых регулирующих органов, мы тщательно оценили риски и преимущества этого исследуемого препарата, для которого не было получено никаких данных относительно 2019-nCoV. Компания Gilead предоставила Ремдесивир небольшому числу пациентов, нуждающихся в неотложной помощи, но не имеющих доступных терапевтических возможностей.

 

В настоящее время компания Gilead тесно сотрудничает с органами здравоохранения Китая, чтобы как можно скорее начать рандомизированное контролируемое клиническое исследование, чтобы определить, можно ли эффективно использовать Ремдесивир для лечения инфекции 2019-nCoV. Мы также ускоряем лабораторные испытания для оценки противовирусной активности ремдесивира против 2019-nCoV.

 

Хотя в настоящее время нет данных, подтверждающих активность ремдесивира против 2019-nCoV, его продемонстрированная эффективность против других коронавирусов вселяет в нас уверенность. Ремдесивир продемонстрировал значительную противовирусную активность против вирусов MERS и SARS in vitro и на животных моделях, которые имеют структурное сходство с 2019-nCoV. Кроме того, у нас есть клинические данные об использовании ремдесивира для неотложной помощи пациентам с инфекцией, вызванной вирусом Эбола.

 

Биоактивность

---

Ремдесивир (GS-5734) представляет собой аналог нуклеозида с противовирусной активностью, демонстрирующий значение EC50 74 нМ против SARS-CoV и MERS-CoV в клетках HAE, а также значение EC50 30 нМ против мышиного вируса гепатита в клетках отсроченной опухоли головного мозга.

 

Связаться с нами

---

Ваша антивирусная исследовательская или аналитическая программа заслуживает партнера, который понимает решающую важность качества соединений и документации. Cosperpharm поставляет ремдесивир высокой чистоты с аналитической строгостью и оперативностью обслуживания, которые необходимы исследователям и производителям. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы обсудить ваши требования, запросить ценовое предложение или узнать о наших пакетах документации.