Продукты

Эвокальцет (KHK7580) — мощный пероральный агонист кальций-чувствительных рецепторов (CaSR), разработанный для лечения гиперпаратиреоза. Молекулярная структура Эвокальцета представляет собой сложный диариламиновый каркас с хиральным центром, обеспечивающий избирательную активацию кальций-чувствительного рецептора, экспрессируемого на клетках паращитовидной железы. В качестве агониста CaSR Эвокальцет имитирует действие внеклеточного кальция, ингибируя секрецию паратгормона (ПТГ) и снижая уровень кальция в сыворотке крови.

Элинзанетант (NT-814, BAY3427080) представляет собой мощный, активный при пероральном приеме двойной антагонист рецепторов нейрокинина-1 и нейрокинина-3 со сложной молекулярной структурой, включающей пиразино[2,1-c][1,4]оксазиновое ядро, фторированную фенильную группу и бис(трифторметил)фенильный фрагмент.

Туцидиностат (хидамид, HBI-8000, CS-055) представляет собой мощный пероральный биодоступный ингибитор гистондеацетилазы класса I и класса IIb (HDAC) с уникальной структурой на основе бензамида. Молекулярная архитектура туцидиностата включает фторированный анилидный фрагмент, связанный с пиридилакриламидной группой, что позволяет избирательно ингибировать HDAC1, HDAC2, HDAC3 и HDAC10 со значениями IC₅₀ в наномолярном диапазоне.

Акситиниб (AG-013736) представляет собой мощный, селективный и биодоступный низкомолекулярный многоцелевой ингибитор тирозинкиназы при пероральном приеме. Молекулярная структура акситиниба включает индазольное ядро ​​с пиридилвинильным заместителем и тиоэфир-связанным бензамидным фрагментом, что позволяет ему связываться с АТФ-связывающим карманом рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR). В качестве ингибитора VEGFR следующего поколения акситиниб демонстрирует высокую эффективность против VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3 со значениями IC₅₀ в субнаномолярном диапазоне (0,1–0,3 нМ), а также проявляет активность против PDGFR-β и c-KIT.

Любипростон (SPI-0211, RU-0211) представляет собой бициклическое жирнокислотное производное простагландина E1 и классифицируется как селективный активатор хлоридных каналов 2 типа (ClC-2). Молекулярная структура Любипростона представляет собой уникальную бициклическую кольцевую систему с двумя атомами фтора и кетоновой группой, что позволяет ему специфически связываться и активировать хлоридный канал 2 (CLCN2), расположенный в апикальной мембране эпителия желудочно-кишечного тракта.

Роксадустат (FG-4592) представляет собой первую в своем классе биодоступную небольшую молекулу, которая действует как ингибитор индуцируемого гипоксией фактора пролилгидроксилазы (HIF-PH). Молекулярная структура Роксадустата представляет собой феноксиизохинолиновый каркас с N-метильной группой и боковой цепью глицинамида, что позволяет ему конкурентно ингибировать ферменты пролилгидроксилазы HIF.