Изопреналина гидрохлорид (изопротеренола гидрохлорид, CAS 51-30-9) представляет собой гидрохлоридную форму изопреналина, синтетического катехоламина и неселективного агониста β-адренорецепторов. Молекула имеет катехоловое (3,4-дигидроксифенильное) ядро с гидроксиэтильной боковой цепью, несущей изопропиламинный заместитель, образующий характерный β-этаноламиновый фармакофор адренергических агонистов. В виде гидрохлоридной соли
Изопреналина гидрохлорид — мощный неселективный агонист β-адренергических рецепторов с хорошо зарекомендовавшей себя клинической эффективностью в качестве бронходилятатора и сердечного стимулятора. Гидрохлорид изопротеренола изопреналина гидрохлорид представляет собой синтетический катехоламин, который действует на β1-адренергические рецепторы в миокарде, увеличивая частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также на β2-адренергические рецепторы в бронхиолах и гладких мышцах сосудов, вызывая расслабление. Изопреналина гидрохлорид широко используется при лечении брадиаритмий, блокады сердца, а также в качестве бронходилятатора при астме и хронической обструктивной болезни легких.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Изопреналина гидрохлорид
Номер CAS
51-30-9
Молекулярная формула
C₁₁H₁₇NO₃·HCl
Молекулярный вес
247,72 г/моль
Появление
Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета
Точка плавления
165-175 °С
Точка кипения
192 °С
Плотность
1.2296
Условия хранения
2-8 °C, в защищенном от света и воздуха месте.
Приложение
Показан для лечения приступов бронхиальной астмы, а также показан при хронической эмфиземе..
Iисследование n vitro
В интактных адипоцитах крысы изопреналин (300 нМ, 3 минуты) увеличивает активность частиц цГМФ- и цилостамида-ингибированной фосфодиэстеразы цАМФ с низким Km (цАМФ ФДЭ) примерно на 100%. Изопреналин ингибирует стимулируемую инсулином активность транспорта глюкозы в адипоцитах крыс. Изопреналин способствует зависимому от времени снижению доступности GLUT4 на поверхности клеток, стимулируемой инсулином (t1/2 примерно 2 минуты) более чем на 50% в отсутствие аденозина, что напрямую коррелирует с наблюдаемым ингибированием транспортной активности. Изопреналин (5 нМ и 10 мМ) увеличивает уровни циклического АМФ, и этот эффект усиливается цилостамидом (10 мМ), ролипрамом (10 мМ), специфическим ингибитором ФДЭ (фосфодиэстеразы 4) циклического АМФ и агентами, повышающими уровень циклического АМФ (50 нМ ANF или 30 нМ SNP плюс 100 нМ DMPPO). Изопреналин повышает транскрипционную активность гена GIα-2 на 140% по сравнению с контрольной группой, при этом специфическая гибридизация с геном Gsα остается неизменной. Изопреналин (20 нМ) увеличивает амплитуду общего iK и вызывает отрицательный сдвиг примерно на 10 мВ кривой активации ИК, а также блокирует кальциевые токи L-типа независимо от присутствия или отсутствия 300 нМ нисолдипина. В изолированных пейсмекерных клетках кролика изопреналин (20 нМ) увеличивает частоту спонтанных пейсмекерных клеток синоатриального узла на 16%.
Биоактивность
Изопреналин (NCI-c55630) представляет собой неселективный агонист β-адренергических рецепторов, используемый при лечении брадикардии и блокады сердца.
Связаться с нами
От сердечно-сосудистых исследований до тестов контроля качества — Cosperpharm предоставит вам необходимые эталонные материалы по β-агонистам. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши потребности в изопреналин гидрохлориде.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности