Эвокальцет (KHK7580) — мощный пероральный агонист кальций-чувствительных рецепторов (CaSR), разработанный для лечения гиперпаратиреоза. Молекулярная структура Эвокальцета представляет собой сложный диариламиновый каркас с хиральным центром, обеспечивающий избирательную активацию кальций-чувствительного рецептора, экспрессируемого на клетках паращитовидной железы. В качестве агониста CaSR Эвокальцет имитирует действие внеклеточного кальция, ингибируя секрецию паратгормона (ПТГ) и снижая уровень кальция в сыворотке крови.
Эвокальцет является мощным пероральным агонистом кальций-чувствительных рецепторов, находящимся в стадии клинической разработки для лечения гиперпаратиреоза. Активируя CaSR на клетках паращитовидной железы, Эвокальцет подавляет секрецию паратироидного гормона, снижая уровень ПТГ и кальция в сыворотке. Этот целевой механизм действия Эвокальцета обеспечивает рациональный терапевтический подход при вторичном гиперпаратиреозе у пациентов с хронической болезнью почек. Исследования in vivo показали, что Эвокальцет (0,3 мг/кг перорально один раз в день в течение 5 недель) эффективно снижает уровни ПТГ и кальция в сыворотке, одновременно повышая уровень неорганического фосфора в сыворотке на моделях крыс с ХБП. Клиническая разработка Эвокальцета прошла фазу 3 испытаний, подтвердив его потенциал как нового варианта лечения минеральных и костных нарушений, связанных с хроническим заболеванием почек.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Эвокальцет
Номер CAS
870964-67-3
Молекулярная формула
C₂₄H₂₆N₂O₂
Молекулярный вес
374,48 г/моль
Появление
От белого до почти белого твердого вещества
Плотность
1,23 г/см³ (прогнозируется)
Точка кипения
594.4 ± 50.0 °С
Условия хранения
–20°С
Почему Косперфарм?
Если для исследования гиперпаратиреоза или программы разработки лекарств для гомеостаза кальция требуются высококачественные агонисты CaSR, Cosperpharm предлагает Evocalcet того качества и стабильности, которые требуются фармацевтическим исследованиям.
Комплексная честность, которая имеет значение. Биологическая активность Эвокальцета зависит от его способности активировать кальций-чувствительные рецепторы. Наш аналитический протокол выпуска Evocalcet включает проверку чистоты ВЭЖХ (≥99%), подтверждение идентичности и анализ остаточного растворителя, что гарантирует, что ваши исследования будут построены на надежной основе.
Документация, подтверждающая ваши нормативные документы. Каждая поставка Evocalcet включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки.
Гибкая поставка для всех этапов исследований. Cosperpharm поставляет Эвокальцет от миллиграммовых количеств для исследований in vitro до более крупных количеств для доклинических исследований. Образцы исследований и разработок доставляются в течение 5–7 рабочих дней.
Техническая экспертиза в фармакологии рецепторов кальция. Наша команда может проконсультировать по вопросам растворимости, стратегиям составления рецептур и протоколам стабильности Evocalcet, гарантируя эффективное проведение ваших исследований.
Преимущества продукта
Мощная активность агониста CaSR
Эвокальцет активирует кальций-чувствительный рецептор с EC₅₀ 92,7 нМ в клетках hCaR-HEK293, что делает его мощным инструментом для изучения фармакологии CaSR.
Перорально активный терапевтический агент
Эвокальцет биодоступен при пероральном приеме и продемонстрировал эффективность на животных моделях даже в дозах 0,3 мг/кг, что подтверждает его разработку в качестве удобной пероральной терапии.
Клинически подтвержденный механизм
Эвокальцет дозозависимо ингибирует секрецию паратиреоидного гормона и прошел третью фазу клинических исследований по лечению гиперпаратиреоза.
Высокая чистота для исследований
Эвокальцет доступен с чистотой ВЭЖХ ≥99% и всесторонними характеристиками, что обеспечивает надежные и воспроизводимые результаты.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос 1: Для чего используется Эвокальцет?
Ответ: Эвокальцет — агонист CaSR, используемый в исследованиях гиперпаратиреоза и гомеостаза кальция. Он ингибирует секрецию паратироидного гормона клетками паращитовидной железы.
Вопрос 2: Каков механизм действия Эвокальцета?
Ответ: Эвокальцет активирует кальций-чувствительный рецептор (CaSR) на клетках паращитовидной железы, имитируя действие внеклеточного кальция и подавляя секрецию ПТГ.
Связаться с нами
Готовы использовать Эвокальцет для исследования рецепторов кальция или программы разработки лекарств от гиперпаратиреоза? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области высококачественных агонистов CaSR. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования и запросить ценовое предложение.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности