Кризотиниб

Кризотиниб является мощным двойным ингибитором АЛК и c.‑Мет, который нарушает рост опухоли и уменьшает распространение рака. В качестве АТФ‑конкурентный ингибитор кризотиниб связывается с киназными доменами ALK и c‑Met, блокирующий нижестоящие сигнальные пути, участвующие в пролиферации и выживании опухолевых клеток. Соединение широко используется при лечении не‑мелкоклеточный рак легких с перестройками генов ALK или ROS1. Кризотиниб стал краеугольным камнем таргетной терапии рака и важным инструментом онкологических исследований для точной медицины. Как высокий‑Эталонный стандарт чистоты, кризотиниб незаменим для разработки аналитических методов, определения профиля примесей, тестирования контроля качества и подачи документов ANDA для производителей дженериков кризотиниба. Кроме того, кризотиниб служит важным инструментом для изучения ALK и c.‑Знакомство с сигнальными путями и разработка следующих‑ингибиторы киназы поколения.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Кризотиниб
Номер CAS	877399-52-5
Молекулярная формула	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
Молекулярный вес	450,34 г/моль
Появление	Белый твердый
Точка плавления	197-203°С
Плотность	1.475
logP	5.04
Растворимость	ДМСО (25 мг/мл); Этанол (25 мг/мл)
Условия хранения	−20°С

 

Биоактивность

---

Кризотиниб (PF-02341066) является эффективным ингибитором c-Met и ALK со значениями IC50 11 нМ и 24 нМ соответственно в клеточных анализах. Он также служит мощным ингибитором ROS1, демонстрируя значение Ki менее 0,025 нМ. Кризотиниб индуцирует аутофагию в различных клеточных линиях рака легких, ингибируя путь STAT3.

 

Приложение

---

Кризотиниб представляет собой низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы (TKI), нацеленный на киназу анапластической лимфомы (ALK), ROS1 и другую тирозинкиназу онкогенного рецептора, MET.

 

Iуказание

---

Капсулы козтуниба можно использовать для лечения пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ), которые являются ALK-положительными, что определяется методами тестирования, одобренными SFDA. Одобрение этого показания в первую очередь основано на данных об объективной частоте ответа (ЧОО) и выживаемости без прогрессирования заболевания (ВБП); никаких доказательств относительно его преимущества в выживаемости (ОВ) пока не получено.

 

Обеспечение качества продукции

---

создала комплексную систему обеспечения качества Кризотиниба, которая соответствует строгим ожиданиям как фармацевтического производства, так и приложений эталонных стандартов примесей:

 

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на высвобождение: чистота ВЭЖХ (≥98%), проверка температуры плавления (197-203°C), проверка внешнего вида, определение содержания воды, анализ остаточного растворителя (ГХ) и, где применимо, подтверждение идентичности с помощью масс-спектрометрии.

 

Полная отслеживаемость партий с использованием хранимых образцов. От закупки сырья до синтеза, очистки и окончательной упаковки — каждый этап полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с достаточным количеством хранимых образцов, хранящихся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.

 

Программа контроля стабильности. Cosperpharm постоянно проводит исследования стабильности при рекомендуемых условиях хранения. Сводки стабильности доступны для поддержки нормативных требований клиентов.

 

Документация готова для подачи в регулирующие органы. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки. Готовые пакеты документации DMF и индивидуальные соглашения о качестве доступны по запросу.

 

Аудит качества по инициативе клиента. Квалифицированные клиенты могут пройти аудит производственных мощностей, средств контроля качества и документации Cosperpharm. Документация о соответствии ISO предоставляется по запросу.

 

 Связаться с нами

---

Если вам нужен кризотиниб, который соответствует самым высоким стандартам качества и соблюдению нормативных требований, доверьтесь Cosperpharm — свяжитесь с нами, чтобы начать разговор.