Бутоконазола нитрат

Бутоконазола нитрат является основным противогрибковым АФИ и сертифицированным эталонным стандартом, широко используемым при лечении вульвовагинального кандидоза. Являясь противогрибковым средством имидазола, нитрат бутоконазола ингибирует биосинтез эргостерина, важнейшего компонента мембран грибковых клеток, что приводит к торможению роста и гибели клеток. В контексте контроля качества и разработки фармацевтических препаратов эталонные стандарты нитрата бутоконазола необходимы для разработки аналитических методов, валидации методов, испытаний для контроля качества и подачи документов в регулирующие органы. Благодаря широкому противогрибковому спектру и доказанной клинической эффективности нитрат бутоконазола был включен в состав различных продуктов местного применения для лечения грибковых инфекций, вызванных видами Candida. Форма нитратной соли высокой чистоты обеспечивает постоянную фармацевтическую эффективность и стабильность.

Параметры продукта

PфармакологическийAдействие

Антимикробный спектр нитрата бутоконазола аналогичен спектру других соединений имидазола. Он обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий, неактивен в отношении грамотрицательных бактерий и обладает хорошей антибактериальной активностью в отношении грибов Aspergillus и Candida. Оказывает ингибирующее действие на Candida, Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton in vitro, а также оказывает определенное ингибирующее действие на некоторые грамположительные бактерии. Он высокоэффективен при клиническом лечении вагинальных инфекций, вызванных Candida albicans, Candidatropicis и т. д. Исследования на мышиных моделях инфекции Candida albicans показали, что противогрибковая активность бутоконазола нитрата in vivo выше, чем у раствора миконазола (торговое название: Дактарин), 1% клотримазола (торговое название: Канестен) и 100 000 ЕД•г⁻¹ нистатина. (торговое название: Микостатин). Эксперименты с эффектом дозы показывают, что 0,25% бутоконазол имеет фармакологическую активность, аналогичную 4% миконазолу.

Биоактивность

Нитрат бутоконазола (RS-35887) представляет собой противогрибковый агент, который ингибирует секрецию цитокинов (таких как IL-2, TNFα, IFN и GM-CSF) в лимфоцитах периферической крови человека, стимулированных ФГА, со значениями IC50 7,2 мкг/мл, 14,4 мкг/мл, 7,36 мкг/мл и 7,6 мкг/мл. соответственно.

Iисследование n vitro

Имидазолы обычно ингибируют превращение ланостерина в эргостерин, что приводит к изменениям липидного состава мембраны грибковых клеток. Такие структурные изменения изменяют проницаемость клетки, что в конечном итоге приводит к осмотическому повреждению или ингибированию роста грибковой клетки.

Связаться с нами

Обеспечение нитрата бутоконазола для вашей программы разработки противогрибковых терапевтических средств или проверки аналитического метода должно быть простым. Cosperpharm делает это просто. Свяжитесь сегодня, чтобы обсудить ваши характеристики.