бемпедоевая кислота

Бемпедоевая кислота служит ключевым фармацевтическим промежуточным и активным фармацевтическим ингредиентом (API) в промышленном синтезе средств, снижающих уровень липидов, особенно для пациентов с гиперхолестеринемией, которые непереносимы к статинам или которым требуется дополнительное снижение уровня холестерина ЛПНП помимо терапии статинами. Будучи первым в своем классе ингибитором ACL, бемпедоевая кислота предлагает дифференцированный механизм действия, который дополняет терапию статинами, избегая при этом побочных эффектов, связанных с мышцами, обычно связанных со статинами. В контексте контроля качества бемпедоевая кислота поставляется с подробными данными о характеристиках, соответствующими нормативным требованиям, что делает ее подходящей для разработки аналитических методов, проверки метода (AMV) и контроля качества (QC) для сокращенных заявок на новые лекарства (ANDA). Уникальный каркас дикарбоновой кислоты бемпедоевой кислоты также служит универсальным строительным блоком в программах разработки лекарств, изучающих новые метаболические и противовоспалительные средства.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	бемпедоевая кислота
Номер CAS	738606-46-7
Молекулярная формула	C₁₉H₃₆O₅
Молекулярный вес	344,49 г/моль
Появление	От белого до почти белого твердого вещества
Точка плавления	87 – 92°С
Точка кипения	506,5 ± 35,0°С (прогнозируется)
Плотность	1,045 ± 0,06 г/см³ (прогнозируется)
пКа	4,55 ± 0,45 (прогноз)
Условия хранения	Холодильник

 

Нестатиновые липидоснижающие препараты

---

бемпедоевая кислота является новым нестатиновым гиполипидемическим средством, используемым для лечения гиперхолестеринемии. Он снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) в сыворотке крови путем активации рецепторов липопротеинов низкой плотности (LDL) и усиления клиренса LDL.

 

Эффекты и действия

---

Бемпедоевая кислота показана для лечения взрослых пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГСГ) или подтвержденным атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием (АСЦЗ), которым требуется дальнейшее снижение уровней ЛПНП, но которые не могут достичь целевого показателя с помощью максимально переносимой дозы статинов. В клинических исследованиях он продемонстрировал значительную эффективность в снижении уровня холестерина ЛПНП, а также благоприятные профили безопасности и переносимости.

 

Синтетический маршрут

---

Используя в качестве исходного материала 317 кг этилизобутирата (147), провели реакцию алкилирования бромидом алкила (148) с последующей реакцией Финкельштейна с получением алкилйодида 149. Затем алкилйодид 149 подвергали взаимодействию с 0,5 эквивалентами метансульфонилизоцианата в щелочных условиях, чтобы промотировать диалкилирование иодида 149, получая промежуточный изонитрил 150. Вместо разделения изонитрил 150 непосредственно обрабатывался в Chemicalbook изопропановой кислотой в кислых условиях. Регулируя pH, кетон 151 получали с превосходным выходом, исходя из массы изонитрила 150. Кетон 151 восстанавливали борогидридом натрия и затем подвергали омылению с получением сырого активного фармацевтического ингредиента (API). После серии стадий кристаллизации бемпедоевую кислоту дополнительно очистили с высоким выходом. Примечательно, что этот синтетический путь был проверен на весах, превышающих 300 кг.

 

Связаться с нами

---

Нужна бемпедоевая кислота для вашей кампании по производству гиполипидемических API, программы определения профиля примесей или разработки аналитических методов? Cosperpharm обеспечивает качество, документацию и надежность поставок, которые вам необходимы. Свяжитесь с нашей командой сегодня— мы отвечаем в течение 2 рабочих часов.