Селексипаг

Селексипаг — первый в своем классе пероральный агонист рецепторов простациклина, разработанный для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).—прогрессирующее и опасное для жизни заболевание, характеризующееся повышенным сопротивлением легочных сосудов и правожелудочковой недостаточностью. Являясь непростаноидным агонистом IP-рецепторов, селексипаг оказывает терапевтический эффект посредством избирательной активации рецептора простациклина, что приводит к расширению сосудов легочной сосудистой сети, ингибированию агрегации тромбоцитов и антипролиферативному действию на гладкомышечные клетки сосудов. Селексипаг поставляется в виде твердого кристаллического вещества с температурой плавления 134°С.–138 °C. В контексте фармацевтического контроля качества селексипаг служит основным эталонным стандартом для разработки аналитических методов, валидации методов и определения профиля примесей в лекарственных препаратах, содержащих селексипаг. Родственные вещества соединения—включая примесь селексипага 1, примесь 8, примесь D и N-нитрозо примесь селексипага 44—официально признаны важнейшими показателями качества, требующими строгого контроля при промышленном производстве. Селексипаг представляет собой значительный терапевтический прогресс в лечении ЛАГ, предлагая пероральную альтернативу парентеральной терапии простациклином с благоприятным фармакокинетическим профилем и дозировкой один или два раза в день. Структурная сложность и терапевтическое значение селексипага делают его важным API и эталонным материалом для фармацевтических производителей и аналитических лабораторий во всем мире.

 

 Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Селексипаг
Номер CAS	475086-01-2
Молекулярная формула	C₂₆H₃₂N₄O₄S
Молекулярный вес	496.62г/моль
Появление	Yжелтое твердое вещество
Точка плавления	134–138 °С
Плотность	1,210 ± 0,06 г/см³ (прогнозируется)
пКа	3,82 ± 0,40 (прогноз)
Растворимость	Слегка растворим в ДМСО и метаноле.
Условия хранения	–20 °СМорозильник

 

Приложение

---

Целсипаг — высокоселективный пролекарство длительного действия для перорального применения. ИП агонист рецепторов. Он представляет собой потенциальный терапевтический агент при различных сосудистых заболеваниях, таких как легочная гипертензия и обструктивный атеросклероз.

 

Орфанный препарат от легочной гипертензии

---

21 декабря 2015 года FDA США одобрило селексипаг (торговая марка Uptravi), новый препарат, разработанный Actelion, для лечения взрослых пациентов с легочной гипертензией. Селексипаг — пероральный агонист рецепторов ипростациклина, который расслабляет гладкую мускулатуру сосудистой стенки, расширяет кровеносные сосуды и снижает давление в легочной артерии. FDA США признало его препаратом-орфаном. Легочная гипертензия — это хроническое прогрессирующее заболевание легких с плохим прогнозом, при котором пациенты могут столкнуться с преждевременной смертью или потребовать трансплантации легких.

 

Преимущества продукта

---

        Клинически подтвержденный агонист рецепторов простациклина

Селексипаг — первый в своем классе перорально доступный непростаноидный агонист рецептора простациклина (ИП), показанный для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Он демонстрирует высокую селективность в отношении IP-рецептора человека (Ki = 260 нМ) с минимальным сродством к другим простаноидным рецепторам (EP1-4, DP, FP и TP: >10 мкМ).

 

Разработка пролекарств для повышения пероральной биодоступности

Селексипаг действует как пролекарство, которое легко гидролизуется in vivo до активного метаболита ACT-333679 (MRE-269), который сам по себе является мощным и селективным агонистом IP-рецепторов. Эта стратегия пролекарства обеспечивает пероральное введение с благоприятной фармакокинетикой и дозированием один или два раза в день, что дает значительное преимущество перед парентеральной терапией простациклином.

 

Отличительная структура на основе пиразина

Селексипаг имеет уникальное пиразиновое ядро ​​с двумя фенильными группами в положениях 5 и 6, изопропиламинный заместитель, связанный бутокси-цепью с N-(метилсульфонил)ацетамидным фрагментом. Эта отличительная структура классифицирует селексипаг как амид монокарбоновой кислоты, простой эфир, ароматический амин, третичный амин и N-сульфонилкарбоксамид.

 

Двойное назначение: API и эталонный стандарт

Cosperpharm поставляет селексипаг различных уровней качества: исследовательский уровень (≥98% ВЭЖХ) для разработки технологических процессов; и эталонный стандарт (≥95% ВЭЖХ с полной характеристикой) для использования при разработке аналитических методов, валидации метода, тестировании контроля качества и регистрации ANDA. Соединение также используется для мониторинга родственных веществ, включая примесь селексипага 1, примесь 8, примесь D и примесь N-нитрозо селексипаг 44.

 

Широкая исследовательская и аналитическая полезность

Селексипаг служит важнейшим эталонным стандартом для фармацевтического контроля качества, позволяя разрабатывать аналитические методы, тестировать пригодность системы, проводить исследования специфичности и составлять профили примесей в рамках валидации на соответствие требованиям ICH Q2(R1). Его уникальные структурные особенности делают его ценным соединением для исследований в области медицинской химии и программ разработки лекарств, нацеленных на путь простациклина.

 

Связаться с нами

---

Обеспечение селексипага для вашей кампании по производству лекарственного препарата ПАУ, программы определения профиля примесей или разработки аналитических методов должно быть простым. Cosperpharm упрощает задачу благодаря высококачественным эталонным стандартам, полной документации и оперативной технической поддержке. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования — мы здесь, чтобы помочь вам добиться успеха.