Палиперидон

Model:144598-75-4

Палиперидон (3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-9-гидрокси-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он), также известный как 9-гидроксирисперидон, является основным активным метаболитом атипичного антипсихотика. рисперидон. Структурно палиперидон представляет собой бензизоксазольную кольцевую систему, конденсированную с пиперидиновым кольцом, соединенным через этиловый линкер с тетрагидропиридопиримидиноновым ядром, несущим гидроксильную группу в 9-положении.

Отправить запрос

Описание продукта

Палиперидон — атипичный антипсихотик, принадлежащий к химическому классу производных бензизоксазола. Палиперидон является 9-гидрокси-метаболитом рисперидона и проявляет высокое сродство к рецепторам 5-HT2A (Ki = 0,4 нМ для клонированных человеческих рецепторов 5-HT2A) и сильный антагонизм к дофаминовым рецепторам D2. Палиперидон является активным фармацевтическим ингредиентом таблеток пролонгированного действия Инвега® для лечения шизофрении и шизоаффективного расстройства. Палиперидон также является активным компонентом, высвобождаемым из инъекционных суспензий палиперидона пальмитата (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) длительного действия. В контексте контроля качества палиперидон официально обозначается как рисперидон примесь C (EP), что делает его важным аналитическим эталонным стандартом для определения профиля примесей в продуктах, содержащих рисперидон.

Параметры продукта

Параметр	Спецификация
Название продукта	Палиперидон
Номер CAS	144598-75-4
Молекулярная формула	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Молекулярный вес	426,48 г/моль
Точка плавления	158–160°С
Точка кипения	612,3 ± 65,0 ° C (прогнозируется)
Плотность	1,45 ± 0,1 г/см³ (прогнозируется)
пКа	13,00 ± 0,60
Растворимость	ДМСО: растворим 2 мг/мл, прозрачный (нагретый)
Появление	От белого до коричневогопудра
Условия хранения	2–8°С

Приложение

Палиперидон — химическое вещество, активный метаболит рисперидона, атипичного антипсихотического препарата. Это реагент для научных исследований, широко используемый в молекулярной биологии, фармакологии и других областях научных исследований. Палиперидон — производное бензизоксазола, активного метаболита рисперидона, 9-гидроксирисперидона, нового типа антипсихотического препарата. Механизм его действия до сих пор не до конца понятен, что может быть связано с блокирующим действием на дофамин D2 и 5-гидрокситриптамин 2А (5НТ2А). Он оказывает блокирующее действие на адренергические α1, α2 и гистаминовые H1-рецепторы и не имеет сродства к холиновым и адренергическим β1- и β2-рецепторам. Его левовращающие и правовращающие изомеры обладают сходным фармакологическим действием in vitro.

Исследование in vitro

Палиперидон значительно увеличивает внутриклеточное накопление Rh123 и DOX в зависимости от концентрации. Палиперидон хорошо действует на Aβ (25-35) и MPP(+) в низких концентрациях (10 и 50 мкМ) и защищает только SH-SY5Y от повреждения перекисью водорода. Палиперидон (100 мкМ) полностью снижает потерю клеток, вызванную различными стрессами, независимо от его дозы. Палиперидон обладает более высоким эффектом устранения окислительного стресса, чем другие APD, во многих аспектах, таких как выработка большого количества глутатиона, более низкий уровень HNE и белковых карбонильных продуктов. Палиперидон усиливает токсичность дофамина в самой высокой дозе и является единственным АП, который значительно увеличивает активность клеток по сравнению с клетками, обработанными только дофамином (8,1%).

Исследования in vivo

Палиперидон восстанавливает внеклеточный глутамат в базальном слое префронтальной коры крыс. У крыс палиперидон также предотвращает увеличение внеклеточного глутамата, вызванное острым воздействием МК-801. Совместное применение палиперидона и эсциталопрама восстанавливает торможение частоты возбуждения нейронов НЭ и процент внезапных нейрональных разрядов. Палиперидон дозозависимо уменьшает агрессивное поведение и укусы в эффективных дозах. Палиперидон приводит к значительному снижению агрессивного поведения.

Связаться с нами

Вам нужен палиперидон в качестве исходного материала API, эталонного стандарта рисперидона с примесью C или синтетического предшественника палиперидона пальмитата? Cosperpharm обеспечивает этому активному компоненту аналитическую строгость и гибкость поставок, необходимые для подачи нормативных документов. Наша специализированная группа поддержки клиентов предлагает индивидуальную помощь — от технических рекомендаций по хранению и обращению до специальной документации для проверки вашего метода или подачи ANDA.

Мы приветствуем запросы любого масштаба: эталонные стандарты, пилотные партии или оптовые количества API. Запросите ценовое предложение, спросите о нашей программе мониторинга стабильности или запланируйте аудит объекта — наша команда готова помочь. Свяжитесь с Cosperpharm по электронной почте или через наш веб-сайт и ожидайте четкого и подробного предложения в течение одного рабочего дня. Ваш успех с Палиперидоном начинается с нашей приверженности качеству и обслуживанию.

Горячие Теги: Палиперидон, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика

Связанная категория

Отправить запрос

Контакты



Адрес

№ 2 Янгуан 3-я дорога, промышленный парк химического цикла Дуодао, город Цзинмэнь, провинция Хубэй, Китай


Тел.

+86-18986204913


Электронная почта

info@cosperpharma.com