Любипростон (SPI-0211, RU-0211) представляет собой бициклическое жирнокислотное производное простагландина E1 и классифицируется как селективный активатор хлоридных каналов 2 типа (ClC-2). Молекулярная структура Любипростона представляет собой уникальную бициклическую кольцевую систему с двумя атомами фтора и кетоновой группой, что позволяет ему специфически связываться и активировать хлоридный канал 2 (CLCN2), расположенный в апикальной мембране эпителия желудочно-кишечного тракта.
Любипростон — клинически одобренный низкомолекулярный активатор хлоридных каналов, используемый для лечения хронических идиопатических запоров и запоров, вызванных опиоидами. Терапевтический механизм Любипростона включает специфическую активацию хлоридных каналов ClC-2 в эпителиальных клетках кишечника. Связываясь с этими каналами, Любипростон увеличивает секрецию ионов хлора в просвет кишечника, создавая осмотический градиент, который пропускает воду через стенку кишечника. Это действие увеличивает содержание жидкости в стуле, улучшает перистальтику кишечника и облегчает дефекацию. Одобренные FDA показания для применения Любипростона включают хронические идиопатические запоры и запоры, вызванные опиоидами, а также его исследовали для лечения синдрома раздраженного кишечника с запорами. Уникальный механизм действия Любипростона как активатора хлоридных каналов, производного простагландинов, отличает его от других слабительных средств, которые в первую очередь действуют как осмотические или стимулирующие средства.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Любипростон
Номер CAS
333963-40-9
Молекулярная формула
C₂₀H₃₂F₂O₅
Молекулярный вес
390,46 г/моль
Точка кипения
532,3±50,0 °С (прогнозируется)
Плотность
1.175
Условия хранения
-20°С
PфармакологическийAдействие
Любипростон представляет собой локализованный активатор хлоридных каналов, который избирательно активирует хлоридные каналы 2 типа (CClC-2), расположенные на апикальной просветной мембране эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта, увеличивая секрецию кишечной жидкости и перистальтику кишечника, тем самым способствуя дефекации и облегчая симптомы хронического идиопатического запора, не изменяя концентрации натрия и калия в плазме.
Эффекты, связанные с наркотиками
Испытания in vitro подтверждают, что вероятность взаимодействия этого продукта с другими лекарственными средствами очень низка. Исследования in vitro на микросомах печени показывают, что карбонилредуктаза играет роль в биотрансформации этого препарата, при этом данный препарат не индуцирует и не ингибирует ферменты цитохрома Р450, в том числе 3А4, 2D6, 1А2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2Е1 и др.
Обеспечение качества продукции
Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества Любипростона, которая соответствует строгим ожиданиям фармацевтических исследований:
Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на выпуск: проверку чистоты ВЭЖХ, проверку внешнего вида и подтверждение идентичности.
Полная отслеживаемость партий с использованием хранимых образцов. От закупки сырья до синтеза и окончательной упаковки — каждый шаг полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с достаточным количеством образцов для хранения, хранящихся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.
Документация готова для подачи в регулирующие органы. Каждая поставка включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки.
Связаться с нами
Готовы использовать Любипростон для своих исследований желудочно-кишечного тракта или программы разработки лекарств? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области высококачественных производных простагландинов. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности